Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam

Abstract

Hrušková M.: Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2018. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. Ze dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. byly izolovány alkaloidy a byla zkoumána jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase a propyl oligopeptidase, což jsou enzymy zapojující se do patofyziologie Alzheimerovy choroby (AD). Hledání a testování nových látek, které by se uplatnily v léčbě AD, je velmi aktuální, neboť tuto nemoc zatím nelze kauzálně léčit. Alkaloidní extrakt ze dřeva Liriodendron tulipifera L. byl předběžně testován na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasam. Jelikož vykazoval inhibiční aktivitu, byl vybrán k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání. Separace extraktu byla provedena pomocí sloupcové chromatografie se stupňovitou elucí. Pro izolaci alkaloidů byla používána preparativní TLC. Identifikace alkaloidů probíhala pomocí strukturních analýz (NMR a MS), u opticky aktivních látek byla měřena jejich optická otáčivost. K testování látek na jejich inhibiční aktivitu vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase byla vybrána...

Hrušková M.: Alkaloids from the wood of the species Liriodendron tulipifera L. and their activity against human cholinesterase. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany, Hradec Králové, 2018. Key words: Liriodendron tulipifera, alkaloids, biological activity. The alkaloids from the wood of the species Liriodendron tulipifera L. were isolated and their inhibitory activity against acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase and propyl oligopeptidase, which are enzymes involved in the pathophysiology of Alzheimer's disease (AD), was investigated. The search and testing of new substances, which are used in AD treatment, is very relevant, as this disease cannot be casually treated yet. An alkaloid extract of Liriodendron tulipifera L. wood was tested in a preliminary testing for inhibitory activity against human cholinesterase. Because of the promising results, it was chosen for an isolation and identification of possible effective alkaloids. The extract was carried out by column chromatography with a step gradient elution. A preparative TLC was used to isolate alkaloids. The identification of alkaloids was done by structural analyses (NMR and MS). Optically active substances were measured for their optical rotation. A modified...