Příprava derivátů lykorinu a jejich biologická aktivita

Abstract

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Kamila Lipovská Školitel: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Příprava derivátů lykorinu a jejich biologická aktivita Rostliny čeledi Amaryllidaceae jsou jedním z nejdůležitějších zdrojů biologicky aktivních alkaloidů. Lykorin je fenantridinový alkaloid izolovaný z různých druhů čeledi Amaryllidaceae, kterému je věnována značná pozornost z důvodu jeho významné biologické aktivity. Nejvýznamnější jsou jeho protinádorové vlastnosti, které byly dosud testovány in vitro a in vivo na různých typech nádorových buněk. Lykorin vykazuje i další biologické aktivity, mezi které patří antivirová, antibakteriální, antifungální, antiplasmodiální, antioxidační, protizánětlivá, antifidantní, inhibiční aktivita vůči biosyntéze kyseliny askorbové a inhibiční aktivita vůči RNA. Dosud byl lykorin použit pro přípravu velkého množství derivátů modifikací různých funkčních skupin v jeho molekule a hodnocen na protinádorovou aktivitu, na inhibiční aktivitu vůči cholinesterázám, antiplasmodiální, antitrypanosomální, antivirovou, antitrichomonální aktivitu. Tato práce se zabývá přípravou lykorinových derivátů a jejich biologickou aktivitou v souvislosti s léčbou Alzheimerovy choroby a nádorových onemocnění....

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Kamila Lipovská Supervisor: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Title of Diploma thesis: Preparation of lycorine derivatives and their biological activity The plants of the Amaryllidaceae family are one of the most important sources of biologically active alkaloids. Lycorine, a phenanthridine alkaloid, isolated from various species of the Amaryllidaceae plant family, has attracted considerable attention due to its promising biological activities. Specifically, its anticancer properties have been evaluated in vitro and in vivo in various preclinical models of human cancers. Further biological effects manifested by lycorine are: antiviral, antibacterial, antifungal, antiplasmodial, anti-oxidant, anti-inflammatory and insect antifeedant effects, as well as ascorbic acid biosynthesis and RNA inhibitory activity. So far, lycorine was used for preparation of many derivatives by modification of different functional groups in its molecule, and screened for a various biological activities such as anticancer activity, inhibition of cholinesterases, antiplasmodial, antitrypanosomal, antiviral and anti-Trichomonas vaginalis activity. The present work deals with the preparation of lycorine derivatives and their...