Alkaloidy Vinca minor (Apocynaceae) a jejich biologická aktivita

Abstract

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Anežka Klátilová Školitel: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph. D. Název diplomové práce: Alkaloidy Vinca minor (Apocynaceae) a jejich biologická aktivita Cílem této diplomové práce bylo zpracování přidělené frakce izolované z rostliny Vinca minor L. a z ní izolace alespoň jednoho alkaloidu k testování jeho biologické aktivity. Pomocí preparativní TLC byl postupně z dané frakce izolován alkaloid, který byl následně podroben strukturní analýze. Zde byly použity metody NMR a EI-MS analýzy. Díky těmto analýzám byl daný alkaloid identifikován jako venoterpin. Dále byl alkaloid připraven pro testování biologické aktivity. Izolovaný alkaloid byl tedy identifikován jako venoterpin a byl testován na biologickou aktivitu. Zjištěná inhibiční koncentrace (IC50) vůči HuAChE a HuBuChe činila více než 500 µM, což značí, že venoterpin se neřadí k významným inhibitorům cholinesteráz. Stejně tak hodnota cytotoxické aktivity, kdy byla zjištěna hodnota této aktivity vyšší než 10 µM vůči buňkám kolorektálního karcinomu stejně tak, jako vůči buňkám zdravým, nepatří mezi významné. Klíčová slova: Vinca minor, Apocynaceae, alkaloidy, biologická aktivita

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical botany Candidate: Anežka Klátilová Supervisor: doc. Ing. Lucie Cahlíková Ph. D. Title of diploma thesis: Alcaloids of Vinca minor (Apocynaceae) and their biological activities The aim of this diploma thesis was to process the assigned fraction isolated from the Vinca minor L. plant and to isolate at least one alkaloid to test its biological activity. Using preparative TLC, the alkaloid was sequentially isolated from the fraction, which was then subjected to a structural analysis. NMR and EI-MS methods were used herein. Thanks to these analyzes, the alkaloid was identified as venoterpine. Furthermore, the alkaloid was prepared to test for biological activity. Thus, the isolated alkaloid was identified as venoterpine and tested for biological activity. The observed inhibitory concentration (IC50) to HuAChE and HuBuChe was more than 500 μM, indicating that venoterpine does not rank as a significant inhibitor of cholinesterase. Likewise, the value of cytotoxic activity, when this activity was found to be greater than 10 μM to colorectal cancer cells as well as to healthy cells, is not significant. Key words: Vinca minor, Apocynaceae, alkaloids, biological activities