Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III

Abstract

Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III. Diplomová práce Stanislav Bielesz Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Heyrovského 1203, Hradec Králové Cílem této diplomové práce bylo syntetizovat sérii derivátů pyrazin-2-karboxylové kyseliny. Konkrétně se jednalo o substituované 3-fenylaminopyrazin-2,5-dikarboxamidy. Látky byly připraveny běžnou syntézou, byly popsány jejich fyzikálně-chemické vlastnosti (teplota tání, lipofilita), změřena IČ spektra a 1 H a 13 C NMR spektra. Připravené látky byly odeslány do USA na antituberkulotické testování v rámci programu TAACF. Výsledky testování in vitro byly dobré, ale neperspektivní pro další testování. Látky byly rovněž testovány na FaF UK na antifungální aktivitu. Žádná z látek nevykázala antifungální působení.

Derivates of pyrazine as potential drugs III Degree paper Stanislav Bielesz Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control, Heyrovského 1203, Hradec Králové The aim of this degree paper was to synthetise a series of derivates of pyrazine-2-carboxylic acid. In the concrete it was the series of substituated 3-phenylaminopyrazine-2,5- dicarboxamides. The substances were synthetised by common synthesis, they were characterised by their physiochemical properties (melting point, lipophility), IR spectroscopy and 1 H and 13 C NMR spectroscopy. The synthetised substancies were tested in USA for anti-tubercular activity by TAACF. The results of in vitro testing were good, but not enough for the further testing in vivo. They were also tested on the Faculty of Pharmacy against fungi. No activity was found.