Deriváty rhodaninu jako potenciální léčiva II

Abstract

Příloha 2 Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Diplomová práce Deriváty rhodaninu jako potenciální léčiva II. Martina Vlčková Sloučeniny obsahující rhodaninový motiv jsou perspektivní skupinou látek skýtající možnosti využití jako antimikrobní a antiprotozoální léčiva či jako látky ovlivňující zánětlivé a proliferativní procesy. Tato diplomová práce popisuje kondenzaci rhodaninu s aromatickými aldehydy v bazickém prostředí, dále pak biologickou aktivitu vzniklých produktů: 5-[4-(dimethylamino)benzyliden]-2-thioxothiazolidin-4-onu, 5-(2,4-dihydroxy- benzyliden)-2-thioxothiazolidin-4-onu, 5-(4-chlorbenzyliden)-2-thioxothiazolidin- 4-onu a 5-pyrazin-2-ylmethylen-2-thioxothiazolidin-4-onu. Zmíněné produkty nejeví významnější antifungální aktivitu kromě 5-(4- chlorbenzyliden)-2-thioxothiazolidin-4-onu. Ten vykázal inhibiční účinek vůči Trichosporon asahii (MIC/IC80 /24 h = 62,5 μmol.l-1 ), Trichophyton mentagrophytes (MIC/IC80/72 h = 15,62 μmol.l-1 ), Aspergillus fumigatus (MIC/IC80/24 h = 15,62 μmol.l-1 ) a Absidia corymbifera (MIC/IC80 /24 h = 15,62 μmol.l-1 ). Vliv těchto sloučenin na Mycobacterium tuberculosis nebyl shledán dostatečným pro hlubší zkoumání. Nejsilnější inhibiční vliv na fotosyntetické procesy vykázal 5-(4-chlor-...

Příloha 3 Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Diploma paper Rhodanine derivatives as potential drugs II. Martina Vlčková Compounds containing a rhodanine motive create a perspective group of molecules that are studied as antimicrobial and antiprotozoic drugs or as substances with influence on inflammatory and proliferative processes. This paper describes the condensation of rhodanine with aromatic aldehydes in alkaline medium and the biological activity of the products: 5-[4-(dimethylamino)benzylidene]-2-thioxothiazolidin-4-one, 5-(2,4-dihydroxy- benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one, 5-(4-chlorbenzylidene)-2-thioxothiazolidin- 4-one and 5-pyrazin-2-ylmethylene-2-thioxothiazolidin-4-one. These products don't show significant antifungal activity except 5-(4-chlorbenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one. This substance shows some inhibition effect on Trichosporon asahii (MIC/IC80/12 h = 62.5 μmol.l-1 ), Trichophyton mentagrophytes (MIC/IC80/72 h = 15.62 μmol.l-1 ), Aspergillus fumigatus (MIC/IC80/12 h = 15.62 μmol.l-1 ) and Absidia corymbifera (MIC/IC80 /12 h = 15.62 μmol.l-1 ). The inhibition activity of these compounds on Mycobacterium tuberculosis wasn't found sufficient for further investigation. The strongest...