Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity III.

Abstract

Růžička, L.: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie, Hradec Králové, 2020. V rámci této diplomové práce byly zkoumány alkaloidy z jihoamerického stromu Geissospermum vellosii, který je v dané oblasti tradičně používán na léčbu různých onemocnění včetně kognitivních deficitů spojených se stárnutím organismu1 . Práce je založená na předchozím výzkumu, který se zabýval inhibicí lidských cholinesteras a glykogensyntasy-kinasy 3 β(GSK-3 β), čehož je možné využít v terapii Alzheimerovy choroby. Právě výskyt tohoto onemocnění v posledních desítkách let narůstá a představuje velkou zátěž nejen pro zdravotnictví, ale i pro ekonomiku vyspělých zemí2 . Izolace vycházela ze surové nadrcené kůry. Postupně bylo za pomoci extrakce a vytřepávání získáno 50,4 g nažloutlého hustého etherového výtřepku, který vykazoval zajímavou aktivitu vůči AChE a BuChE (IC50 = 15,19 ± 0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ± 0,049 μg/ml pro BuChE). Ten byl nadále za pomoci sloupcové chromatografie rozdělen na 16 frakcí. Pro další práci byla z hlediska obsažených látek vybrána frakce GV9, která byla dále zpracována pomocí tenkovrstvé chromatografie. Byl získán bílý krystalický alkaloid,...

Růžička, L. Isolation of alkaloids from Geissospermum vellosii Allemão and study of their biological activity. Diploma thesis, Department of pharmacognosy, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University, Czech Republic, 2020. The aim of this diploma thesis are alkaloids from Geissospermum vellosii. This tree native in South America is commonly used for treatment of various diseases, including cognitive deficits in elder people1 . The study is based on previous research that was focused on inhibition of human cholinesterases and glycogensynthase 3 β(GSK-3 β), which can be used in treatment of Alzheimer disease. Incidence of this disease is rising up in the last decades and it represents a big burden for both health service and economy of developed countries2 . Isolation was carried out from crude crushed stembark. After extraction and agitation, 50.4 g of thick yellowish ether extract was obtained. This extract showed activity against cholinesterases (IC50 AChE = 15.19 ± 0.96 μg/ml and IC50 BuChE = 0.37 ± 0.049 μg/ml). Later, this extract was separated to 16 fractions by column chromatography. Fraction GV9 was chosen for additional research. Thin layer chromatography was carried out for purification and extraction of white crystalline alkaloid. Structure was determined by...