Formulace liposomů obsahujících imiquimod v přítomnosti dendrimerů

Abstract

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Technology Supervisor: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Consultant: Eleni Panoutsopoulou Author: Tereza Štěpničková Title of the thesis: Formulation of Imiquimod loaded liposomes in the presence of dendrimers Dendritic molecules, as highly branched polymers, are very attractive nanosystems for broad biomedical applications. Their specific properties include the ability to increase transdermal permeation of active ingredients as well as the ability to increase the water solubility of poorly soluble drugs. The main purpose of this thesis was the utilization of dendrimers to raise the concentration of the chemoterapeutic drug imiquimod inside liposomal formulations. Solutions of dendritic molecules zero, first, second and third generation were prepared, each at concentrations of 5 mg/ml and 10 mg/ml. These were subsequently used for the hydration of thin film lipid during the preparation of liposomes with the encapsulated drug. Two methods of the incorporation of imiquimod to liposomes were used. The first method represented insertion of the drug to lipids, the second was dissolution of the drug in the dendrimer solution. The concentration of encapsulated imiquimod, including the encapsulation efficacy, was...

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Konzultant: Eleni Panoutsopoulou Autor: Tereza Štěpničková Název diplomové práce: Formulace liposomů obsahujících imiquimod v přítomnosti dendrimerů Dendritické molekuly, jakožto vysoce rozvětvené polymery, jsou velmi lákavými nanosystémy pro široké biomedicínské aplikace. Jejich specifické vlastnosti zahrnují schopnost zvýšit transdermální permeaci účinných látek a stejně tak schopnost zvýšit rozpustnost ve vodě jinak špatně rozpustných látek. Primárním záměrem této práce bylo využití dendrimerů pro zvýšení koncentrace chemoterapeuticky působícího léčiva imiquimodu uvnitř liposomálních formulací. Postupně byly připraveny roztoky dendritických molekul nulté, první, druhé a třetí generace, každá vždy o koncentracích 5 mg/ml a 10 mg/ml. Tyto byly následně použity pro hydrataci tenkého filmu lipidů při přípravě liposomů s enkapsulovanou účinnou látkou. Bylo využito dvou metod začlenění imiquimodu do liposomů. První metoda představovala vnesení léčiva do lipidů, druhá pak jeho rozpuštění v roztoku dendrimerů. Následně byla zjišťována koncentrace zapouzdřeného imiquimodu ve vztahu k jednotlivým generacím dendrimerů, včetně enkapsulační účinnosti. Bylo zjištěno, že...