Studium vlivu kombinace mukoadhezivních polymerů na chování matricových systémů v prostředí žaludku

Abstract

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Pharmaceutical Technology Mentor: PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Consultant: Mgr. Chiazor Ugo Ogadah Student: Karolína Johnová Title of Thesis: Effect of combination of mucoadhesive polymers on the behaviour of matrix tablets in the gastric environment Colon-targeted drug delivery plays a significant role in the pharmacotherapy of local diseases situated in the large intestine (colorectal cancer, inflammatory bowel diseases etc.). In terms of sustained drug release, such formulations carrying the active substance must be resistant to the acidic environment of the upper gastrointestinal tract. In addition, an enhanced therapeutic efficacy may be achieved by prolonging the residence time of the formulation at the absorption site by means of mucoadhesive drug delivery systems. For these reasons, the presented preformulation study investigates the behaviour of matrix tablets based on mucoadhesive polymers in the gastric environment. Knowledge of the system behaviour in acidic pH is important as the surrounding of an inflammatory colon may be lower in comparison to the physiological conditions. The selected polymers, guar gum (GK) and hydroxypropyl methylcellulose K15M (HPMC K15M) were used separately or combined in ratios...

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutická technologie Školitel: PharmDr. Barbora Vraníková, Ph.D. Konzultant: Mgr. Chiazor Ugo Ogadah Posluchač: Karolína Johnová Název diplomové práce: Studium vlivu kombinace mukoadhezivních polymerů na chování matricových systémů v prostředí žaludku Cílený přívod léčiv do kolonu zaujímá významné postavení ve farmakoterapii lokálních onemocnění tlustého střeva (kolorektální karcinom, nespecifické střevní záněty apod.). V rámci řízeného uvolňování léčiv musí formulace odolávat kyselému prostředí horní části gastrointestinálního traktu. Vyšší účinnosti léčivé látky v postižené oblasti je mimo jiné možné dosáhnout použitím tzv. mukoadhezivních transportních lékových systémů, které prodlouží dobu setrvání formulace v místě absorpce. Tato preformulační studie se proto zabývala hodnocením vlastností matricových tablet založených na mukoadhezivních polymerech v prostředí žaludku, jelikož znalost chování systémů v kyselém prostředí je důležitá z důvodu změn pH vyvolaných záněty tlustého střeva. Vybrané polymery guarová klovatina (GK) a hypromelóza K15M (HPMC K15M) se použily samostatně nebo v kombinacích v poměrech 100:0; 85,4:14,6; 50:50; 14,6:85,6 a 0:100. Na absolutním rotačním reometru se měřila viskozita příslušných...