Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIII.; Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu.

Abstract

Vítková, E.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIII.; Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu. Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 84 stran. Klíčová slova: Alzheimerova choroba, alkaloidy, Chelidonium majus, acetylcholineterasa, biologická aktivita. V rámci screeningu rostlin s obsahem alakaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterasy byl podroben studiu vlatovičník větší (Chelidonium majus L., Papaveraceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 41,8 g celé sušené rostliny (nať a kořen); z vyčištěného ethanolového extraktu byly získány směsi pseudokyanidů benzofenantridinových alkaloidů, dále fenolové baze a alkaloidy z chloridů ropustných i nerozpustných v chloroformu. Zabývala jsem se dělením alkaloidů připravených z chloridů nerozpustných v chloroformu; z této směsi jsem kombinací sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovala allokryptopin ve formě baze (porovnáním s autentickým standardem a porovnáním fyzikálně- chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická aktivita (inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterasy) byla IC50 1,47.10-3 M. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterasy (galanthaminu a...

Vítková, E.: Biological activity of plant metabolites XIII.; Influence of alkaloids from Chelidonium majus L. on acetylcholinesterase. Rigorous work, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy Hradec Králové, 84 pages. Within the screening of plants that contains alkaloids inhibiting the activity of the human erythrocytic acetylcholinesterase Greater celadine (Chelidonium majus L., Papaveraceae) was studied. 41.8 kg of the whole dry plant (the aerial part with the roots) served for the isolation of alkaloids. Mixtures of pseudocyanides of benzophenanthridine alkaloids, phenolic bases, and the alkaloids precipitated from either chloroform-insoluble or chloroform-insoluble chlorides were obtained from the purified ethanolic extract. My task was to separate bases from the chlorides insoluble in chloroform. Using both column and thin layer chromatography allocryptopine as a base was isolated. The identity of the isolated alkaloid as determined by means of an authentic standard and by comparing its physico- chemical characteristics with the published data. The isolated compounds inhibited the human erythrocytic acetylcholinsterase with IC50 1,47.10-3 M. Comparing its biological activity with that of standard alkaloid inhibitors (galanthamine and physostigmine) the isolated substance is not very...