Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv XV.

Abstract

Katarína Brezinová Synthesis of substitued arylguanidines as potential drugs XV Diploma thesis Charles University, Faculty of pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Bioorganic Chemistry PharmDr. Karel Palát, CSc. Hradec Králové,2021 Antimicrobial and antifungal resistance are terms that are very often used today. The increase in bacterial strains resistant to the antibiotics used is alarming, as is the increase in resistance in pathogens causing mycotic diseases. The increasing state of resistance requires the synthesis of new substances with antifungal and antibacterial activity. Two different 1,1-dimethyl -2-[3-methyl-4-(alkylsulfanyl)phenyl]guanidinium derivatives, two different 2-[3-methyl-4-(alkylsulfanyl)phenyl]guanidinium nitrates, which differed in alkyl chain length, were synthesized in the thesis work. These substances were sent for antibacterial tests to the Department of Biological and Medical Sciences, Faculty of Pharmacy, Charles University in Hradec Kralove . The substances showed antibacterial and antifungal activity against several bacterial pathogens comparable to or better than the standards used. The substance 1,1-dimethyl -2-[5-methyl-2-(decylsulfanyl)phenyl]guanidine was also synthesized, which complements a series of substances synthesized in previous years. A...

Katarína Brezinová Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv XV Diplomová práca Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chémie PharmDr. Karel Palát, CSc. Hradec Králové,2021 Antimikrobiálna a antifungálna rezistencia sú pojmy, ktoré sú dnes veľmi často skloňované. Nárast bakteriálne rezistných kmeňov na používané antibiotiká je alarmujúci, rovnako ako aj nárast rezistencie u patogénov spôsobujúcich mykotické ochorenia. Vzrastajúci stav rezistencie si vyžaduje syntézu nových látok s antimykotickým a antibakteriálnym účinkom. V rámci diplomovej práce boli syntetizované dva rozdielne 1,1-dimethyl -2-[3-methyl-4- (alkylsulfanyl)fenyl]guanidinové deriváty a dva rozdielne 2-[3-methyl-4- (alkylsulfanyl)fenyl]guanidinium-nitráty, ktoré sa líšíli dĺžkou alkylového reťazca. Tieto látky boli odoslané na antibakteriálne testy na katedru biologických a lékařských věd, farmaceutickej fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy. Látky ukázali antibakteriálnu a antifungálnu aktivitu proti niekoľkým bakteriálnym patogénom porovnateľnú až lepšiu ako použité štandardy. Syntetizovaná bola aj látka 1,1-dimethyl -2-[5-methyl-2-(decylsulfanyl)fenyl]guanidin, ktorý doplňuje sériu látok nasyntetizovaných v predchádzajúcich rokoch. V práci bolo celkovo...