Polymerní částice pro cílenou terapii a zvýšení biodostupnosti

Abstract

7 ABSTRACT Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Pharmaceutical Technology Mentor: PharmDr. Ondřej Holas, Ph.D. Consultant: Mgr. Barbora Boltnarová Student: Daniela Kozáčková Title of thesis: Polymeric particles for targeted and enhanced bioavailability Nanoparticles prepared from biodegradable and biocompatible polymers are useful for targeted therapy of inflammatory diseases and increase the bioavailability of poorly water-soluble anti-inflammatory drugs. Targeted distribution is mainly mediated by the physico-chemical properties of nanoparticles. This can reduce unwanted side effects of encapsulated drug. The ideal properties of nanoparticles for passive targeting to cells of the mononuclear phagocytic system (MPS) are size in the range of 100 nm to 300 nm, hydrophobic character and negative surface charge. Matrix-type polymeric nanoparticles were prepared. Prepared nanoparticles were evaluated for size, polydispersity index, zetapotential and encapsulation efficiency of the drug. Three anti-inflammatory substances with different water solubility - a dexamethasone, a dexamethasone acetate and a curcumin were encapsulated. The matrix of nanoparticles was made of PLGA copolymer, three types of PLGA with different lactide:glycolide ratio were used. Nanoparticles...

6 ABSTRAKT Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutické technologie Školitel: PharmDr. Ondřej Holas, Ph.D. Konzultant: Mgr. Barbora Boltnarová Posluchač: Daniela Kozáčková Název diplomové práce: Polymerní částice pro cílenou terapii a zvýšení biodostupnosti Nanočástice připravené z biodegradovatelných a biokompatibilních polymerů jsou využitelné pro cílenou terapii zánětlivých onemocnění a zvýšení biodostupnosti ve vodě špatně rozpustných protizánětlivých léčiv. Cílená distribuce zprostředkovaná především fyzikálně-chemickými vlastnostmi nanočástic může omezit nežádoucí a vedlejší účinky enkapsulovaných léčiv. Ideální vlastnosti nanočástic pro pasivní targeting do buněk mononukleárního fagocytického systému (MPS) jsou velikost v rozmezí 100-300 nm, hydrofobní charakter a negativní povrchový náboj. Byly připraveny polymerní nanočástice matricového typu, u nichž se hodnotila velikost, index polydisperzity, zeta potenciál a enkapsulační efektivita. Enkapsulována byla 3 protizánětlivě působící léčiva, která mají rozdílnou rozpustnost ve vodě - kurkumin, dexametazon a dexametazon acetát. Matrice nanočástic byla tvořena kopolymerem PLGA, využity byly 3 druhy PLGA s různými poměry kyseliny mléčné a glykolové. Nanočástice byly připraveny s využitím 2 metod - emulzní...