Studium kompatibility pomocných látek a léčiva v tabletovinách

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutické technologie Školitel: doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D. Konzultant Mgr. Daniel Pěček Posluchač: Jakub Křikava Název diplomové práce: Studium kompatibility pomocných látek a léčiva v tabletovinách Cílem této práce bylo studovat vzájemné interakce kluzných látek a rozvolňovadel použitých v přímo lisovatelných tabletovinách s vysokým obsahem léčiva. Byly připraveny binární směsi léčiva a vybrané pomocné látky v poměru 1:1 a v reálných poměrech používaných v tabletách, a modifikované tabletoviny, ve kterých byla vždy jedna z pomocných látek vynechána. Směsi byly podrobeny zátěžovým stresům (zvýšená teplota/vlhkost). Byl studován vliv na termální charakteristiky, porozitu, pevnost a dobu rozpadu tablet. Výsledky ukázaly, že krospovidon interaguje s léčivem, což zhoršuje vlastnosti tablet, ale negativní dopady posiluje přídavek kyseliny stearové. Kombinace krospovidonu a kyseliny stearové v tabletovině vedla k významnému nárůstu pevnosti a doby rozpadu tablet. Tuto kombinaci nelze pro přípravu tablet doporučit. Pro zvolené léčivo je vhodné použití kroskarmelosy jako rozvolňovadla.

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Pharmaceutical technology Mentor doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D. Consultant: Mgr. Daniel Pěček Student: Jakub Křikava Title of Thesis: Compatibility study of excipients and active substance in tablet mixture The aim of this work was to study interactions between lubricants and disintegrants used in the tablet mixtures for direct compression with high content of a drug. Binary mixtures of the drug and a selected excipient were prepared in the 1:1 ratio and that used in tablets. Modified tablet mixtures in which one of the excipients was excluded were prepared as well. The mixtures were subjected to the stress tests at the higher temperature/humidity. The influence on the thermal characteristics, porosity, the tensile strength and disintegration time of tablets was studied. Results showed that crospovidone interacts with a drug what worsened the properties of tablets and this negative effect was forced in the presence of stearic acid. Combination of crospovidone and stearic acid in tablet mixture increased the tablet tensile strength and disintegration time significantly. This combination cannot be recommended for the preparation of tablets. In case of the used drug, crosscarmellose sodium represents the better disintegrant.