Studium vlivu hydrofilních nosičů na rozpustnost omezeně rozpustného léčiva.

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutické technologie Školitel: Doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D. Konzultant: Mgr. Jana Brokešová Posluchač: Eliška Veselá Název diplomové práce: Studium vlivu hydrofilních nosičů na rozpustnost omezeně rozpustného léčiva Cílem této práce bylo zvýšení rozpustnosti modelového špatně rozpustného léčiva meloxikamu (MLX) přípravou binárních interaktivních směsí s hydrofilními nosiči prostým mísením a společným mletím. Pro všechny připravené směsi byly vyhodnoceny granulometrické charakteristiky a provedeny disoluční testy za použití přístroje USP-4 s průtokovou celou pro prášky se systémem otevřené smyčky. Byla vyhodnocena rychlost rozpouštění rrel (min-1 ) a množství rozpuštěného léčiva mrel (%). U většiny testovaných směsí, a to jak u směsí připravených mísením, tak i u směsí připravených komletím, byl v porovnání se samotným léčivem viditelný pozitivní efekt přidaného nosiče v podobě zvýšení rychlosti i množství rozpuštěného léčiva. Výjimkou byly směsi s hypromelosou, u kterých ke zlepšení sledovaných parametrů nedošlo.

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Department of Pharmaceutical Technology Supervisor: Doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D. Consultant: Mgr. Jana Brokešová Student: Eliška Veselá Title of Thesis: Study of influence of hydrophilic carriers on the solubility of a poorly soluble drug The aim of this thesis was to enhance the solubility of a poorly soluble model drug meloxicam (MLX) by preparing binary interactive mixtures with hydrophilic carriers by simple mixing and co-milling. The mixtures were characterized for granulometric properties. The dissolution studies were carried out using the USP-4 apparatus assembled with a flow-through powder cell in an open-loop system. The dissolution rate rrel (min-1 ) and the amount of released drug mrel (%) were evaluated. The observable positive effect of carriers was registerred in terms of increasing the dissolution rate and the amount of released drug for both mixed and co-milled mixtures comparing to the raw drug. Mixtures with hypromellose were the exception; the improvement of the monitored parameters was not detected.