Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv

Abstract

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Soňa Knápková Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv Čeleď Amaryllidaceae zahrnuje velké množství rodů kvetoucích rostlin jako Hippeastrum, Narcissus nebo Zephyrantes. Všechny obsahují specifické alkaloidy Amaryllidaceae, které jsou pro tuto čeleď charakteristické svými chemickými strukturami. Objev a studium těchto alkaloidů upoutalo pozornost mnoha vědců kvůli rozmanité biologické aktivitě těchto sloučenin, jako je například cytotoxický, anticholinesterasový, antibakteriální a antivirový efekt. Rostliny rodu Hippeastrum se v tradiční medicíně používají k léčbě nádorů a zánětlivých poruch. Toto použití lze vysvětlit alkaloidy, které obsahuje. Je to hlavně lykorin, haemanthamin a pankristatin. Tyto sloučeniny mají protinádorový účinek. Druh Hippeastrum cv. Ferrari je dále bohatý na alkaloid vittatin. V některých výzkumech jednoduché polosyntetické deriváty haemanthaminu vykazovaly slibné inhibiční aktivity proti cholinesterasam. Z tohoto důvodu byl jako další hlavní struktura pro přípravu semisyntetických derivátů zvolen vittatin. Sedm nových derivátů bylo připraveno esterifikací alkaloidu...

Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacognosy Candidate: Soňa Knápková Supervisor: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Title of diploma thesis: Amaryllidaceae alkaloids as model structures for the development of new potential drugs The family Amaryllidaceae includes a large number of genus of flowering plants as Hippeastrum, Narcissus or Zephyrantes. All of them contain specific Amaryllidaceae alkaloids, which are characteristic of this family due to their chemical structures. The discovery and study of these alkaloids has attracted the attention of many scientists due to the diverse biological activity of these compounds, such as cytotoxic, anticholinesterases, antibacterial and antiviral effects. Plants of the genus Hippeastrum have been used in traditional medicine to treat tumors and inflammatory disorders. This use can be explained by the alkaloids, which it contains. It is mainly lycorine, haemanthamine and pancristatine. These compounds have an antitumor effect. The species Hippeastrum cv. Ferrari is further rich in the alkaloid vittatine. In some research, the simple semisynthetic derivatives of haemanthamine displayed promising inhibitory activities against cholinesterases. For this reason, vittatine was chosen as next lead-structure, for preparation of...