Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy II

Abstract

CHARLES UNIVERSITY FACULTY OF PHARMACY IN HRADEC KRÁLOVÉ DEPARTMENT OF PHARMACOGNOSY AND PHARMACEUTICAL BOTANY CANDIDATE: Kristýna Králová SUPERVISOR: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. CONSULTANT: Mgr. Filip Pidaný TITLE OF DIPLOMA THESIS: Amaryllidaceae alkaloids as inspiration of preparation of selective butyrylcholinesterase II Plants of the family Amaryllidaceae are an important source of biologically active substances, which are labeled as Amaryllidaceae alkaloids (AAs). These natural products show a wide range of biological characteristics, for which they are also intensively studied. Their significant biological effects include antiviral, antibacterial, antifungal, anti-inflammatory, antiparasitic, and cytotoxic activity. Their other important characteristic is the ability to inhibit both cholinesterases: acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). Inhibition of AChE is used in the therapy of Alzheimer's disease (AD). Currently, in the treatment of the symptoms of this disease, one AA, galanthamine, is used. Recently a new structural type of AAs, carltonins, have been isolated from the plant Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton. These substances showed a significant inhibitory effect against BuChE and became the inspiration for the synthesis of selective BuChE inhibitors....

UNIVERZITA KARLOVA FARMACEUTICKÁ FAKULTA V HRADCI KRÁLOVÉ KATEDRA FARMAKOGNOSI A FARMACEUTICKÉ BOTANIKY KANDIDÁT: Kristýna Králová ŠKOLITEL: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. KONZULTANT: Mgr. Filip Pidaný NÁZEV DIPLOMOVÉ PRÁCE: Amaryllidaceae alkaloidy jako inspirace pro přípravu selektivních inhibitorů butyrylcholinesterasy II Rostliny čeledi Amaryllidaceae jsou významným zdrojem biologicky aktivních látek, které jsou označovány jako Amaryllidaceae alkaloidy (AAs). Tyto přírodní produkty vykazují širokou škálu biologických vlastností, pro které jsou také intenzivně studovány. Mezi jejich významné biologické účinky patří antivirová, antibakteriální, protiplísňová, protizánětlivá, antiparazitární a cytotoxická aktivita. Jejich další důležitou vlastností je schopnost inhibovat obě cholinesterázy: acetylcholinesterázu (AChE) a butyrylcholinesterázu (BuChE). Inhibice AChE se využívá v terapii Alzheimerovy choroby (AD). V současné době se v léčbě příznaků tohoto onemocnění používá jeden AA, galanthamin. Nedávno byl izolován nový strukturní typ nazvaný karltoninový. Sloučeniny patřící do tohoto strukturního typu byly izolovány z rostliny Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton. Tyto látky vykazovaly významný inhibiční účinek vůči BuChE a staly se inspirací pro syntézu selektivních inhibitorů BuChE. V rámci...