Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L.

Abstract

Faschingbauer J.: Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L.. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2019. V rámci screeningu biologicky aktivních sekundárních metabolitů rostlin, prováděné na katedře farmaceutické botaniky FAF UK, byly zkoumány vybrané taxony rodu Centaurea (Asteraceae). Tato studie se zabývá základním fytochemickým výzkumem extraktů připravených z nažek druhů Centaurea cyanus, Centaurea jacea, Centaurea scabiosa, Centaurea pseudophrygia,Centuarea stoebe, Centaurea solstitialis a Centaurea benedicta. Pro objasnění jednotlivých skupin sekundárních metabolitů byly připravené extrakty podrobené důkazovým reakcím na TLC a MS analýze (EI, ESI). Ethyl-acetátové i sumární ethanolové extrakty byly zkoumány na potenciální inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase (AChE) a plazmové butyrylcholinesterase (BChE) a cytotoxictě vůči vybraným 9 nádorovým liniím. Zajímavou cholinesterasovou aktivitu vykazoval ethyl- acetátový extrakt C. cyanus, který selektivně inhiboval BChE (IC50 BChE = 22,62 ± 3,62 µg/ml; IC50 AChE = 221,50 ± 44,56 µg/ml). Ostatní ethyl-acetátové a ethanolové extrakty dalších vybraných druhů rodu Centaurea byly vůči...

Faschingbauer J.: Cytotoxic and cholinesterase inhibitory activity of extracts from selected species of the Centaurea L. genus. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany, Hradec Králové, 2019. During the screening of biologically active secondary metabolites of plants carried out at the Department of Pharmaceutical Botany FAF UK, selected taxa of the genus Centaurea (Asteraceae) were investigated. This study is focused on a basic phytohemical research of extracts prepared from Centaurea cyanus, Centaurea jacea, Centaurea scabiosa, Centaurea pseudophrygia, Centuarea stoebe, Centaurea solstitialis a Centaurea benedicta. Extracts were prepared for evidence of the proof reactions of TLC and MS analysis (EI, ESI) to clarify a potential presence of alkaloids. EtOAc and ethanol extracts were evaluated for potential inhibitory activity against human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE) and plasma butyrylcholinesterase (BChE) and cytotoxicity against selected 9 tumor lines. C. cyanus alkaloid extract had interesting cholinesterase activity which selectively inhibited BChE (IC50 BChE = 22.62 ± 3.62 μg / ml, IC50 AChE = 221.50 ± 44.56 g / ml). Other EtOAc extracts of selected Centaurea species were considered inactive (IC50 > 100 μg/ml)....