Design, synthesis and evaluation of heterocyclic compounds with potential antimicrobial activity III

Abstract

Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Kandidát: Fahim Joe Rahi Vedoucí: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Název diplomové práce: Návrh, syntéza a hodnocení heterocyklických sloučenin s potenciální antimikrobní aktivitou III Nadužívání antibiotik vedlo k alarmujícímu nárůstu rezistence. Akutní potřeba antibiotik s novým mechanismem účinku vedla náš výzkum k nalezení slibných nových sloučenin prostřednictvím studie HIT-SAR. Cílená struktura byla inspirována nedávnou publikací. Naše sloučeniny mají navíc methylenový můstek mezi heterocyklem a benzenovým kruhem. Tento methylenový můstek zvyšuje flexibilitu struktury, což může zlepšit interakční potenciál sloučenin. Obecně lze říci, že methylenový můstek nezlepšil antimikrobiální vlastnosti zamýšlených sloučenin. V některých případech byla antimikrobiální aktivita významně snížena ve srovnání s publikovanými sloučeninami. MIC nebyla dostatečná k provedení dalšího mikrobiologického testování.