Zobrazit minimální záznam

Synthesis and evaluation of potential antifungal agents
dc.contributor.advisorKrátký, Martin
dc.creatorStraková, Jana
dc.date.accessioned2024-06-28T06:37:51Z
dc.date.available2024-06-28T06:37:51Z
dc.date.issued2024
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/20.500.11956/190470
dc.description.abstractMycotic systemic infection is often very severe, whether due to patient immunodeficiency, the side effects of available antifungal agents, or clinical or drug resistance. Emphasis should therefore be placed on the timely determination of the correct diagnosis, appropriate indications of current drugs, and especially the development of new antifungal agents (ATM). The core of all synthesized compounds is the molecule of itaconic acid (IA) or its anhydride. The starting molecule was chosen based on its broad spectrum of biological activities, including antibacterial and antifungal activities. The aim was to create ten monoamides using a one-step synthesis of IA anhydride with the appropriate chlorinated aniline. These monoamides were then cyclized to form ten imides. The yields of the reactions to form the monoamides were high, with two exceptions (24% and 31%), and were generally above 80%. The yields of the reactions to form the imides were lower, ranging from 29% to 86%. The antimicrobial activity was tested using the broth microdilution method for all imides and most monoamides. All compounds were ineffective against gram-negative bacteria, and very low activity against gram-positive bacteria was shown by the compounds 1-(2,4,6-trichlorophenyl)-3-methylene-2,5-pyrrolidinedione,...en_US
dc.description.abstractMykotická systémová infekce je často velmi závažná, ať už kvůli imunodeficienci pacientů, vedlejším nežádoucím účinkům dostupných antimykotik či klinické nebo lékové rezistenci. Důraz by měl být proto kladen na včasné určení správné diagnózy, vhodné indikace současných léčiv a především vývoj nových antimykotik (ATM). Základ všech syntetizovaných sloučenin tvoří molekula kyseliny itakonové (IA), respektive anhydrid IA. Výchozí molekula byla zvolena na základě širokého spektra biologických aktivit, mezi něž patří i antibakteriální a antifungální aktivita. Cílem bylo vytvoření deseti monoamidů pomocí jednokrokové syntézy anhydridu IA s příslušným chlorovaným anilinem. Tyto monoamidy pak byl cyklizovány za vzniku deseti imidů. Výtěžky reakcí za vzniku monoamidů byly až na dvě odchylky (24 % a 31 %) vysoké a pohybovaly se nad 80 %. Výtěžky reakcí za vzniku imidů byly nižší, pohybovaly se v rozsahu 29 - 86 %. Antimikrobiální aktivita byla otestována pomocí mikrodiluční bujónové metody u všech imidů a většiny monoamidů. Všechny látky byly neúčinné na gram-negativní bakterie, velmi nízkou aktivitu proti gram-pozitivním bakteriím projevily látky 1-(2,4,6-trichlorfenyl)-3- methylenpyrrolidin-2,5-dion, 1-(2,6-dichlorfenyl)-3-methylenpyrrolidin-2,5-dion a 1-(3,4,5-...cs_CZ
dc.languageČeštinacs_CZ
dc.language.isocs_CZ
dc.publisherUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.subjectantimykotikacs_CZ
dc.subjectkvasinkycs_CZ
dc.subjectrezistencecs_CZ
dc.subjectsyntézacs_CZ
dc.subjectantifungal agentsen_US
dc.subjectresistanceen_US
dc.subjectsynthesisen_US
dc.subjectyeastsen_US
dc.titleSyntéza a hodnocení potenciálních antifungálních sloučenincs_CZ
dc.typediplomová prácecs_CZ
dcterms.created2024
dcterms.dateAccepted2024-06-07
dc.description.departmentKatedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
dc.description.departmentDepartment of Organic And Bioorganic Chemistryen_US
dc.description.facultyFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
dc.description.facultyFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
dc.identifier.repId251562
dc.title.translatedSynthesis and evaluation of potential antifungal agentsen_US
dc.contributor.refereeNovotná, Eva
thesis.degree.nameMgr.
thesis.degree.levelnavazující magisterskécs_CZ
thesis.degree.disciplineBioanalytical laboratory diagnostics in health careen_US
thesis.degree.disciplineBioanalytická laboratorní diagnostika ve zdravotnictvícs_CZ
thesis.degree.programBioanalyticla laboratory diagnostics in health careen_US
thesis.degree.programBioanalytická laboratorní diagnostika ve zdravotnictvícs_CZ
uk.thesis.typediplomová prácecs_CZ
uk.taxonomy.organization-csFarmaceutická fakulta v Hradci Králové::Katedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
uk.taxonomy.organization-enFaculty of Pharmacy in Hradec Králové::Department of Organic And Bioorganic Chemistryen_US
uk.faculty-name.csFarmaceutická fakulta v Hradci Královécs_CZ
uk.faculty-name.enFaculty of Pharmacy in Hradec Královéen_US
uk.faculty-abbr.csFaFcs_CZ
uk.degree-discipline.csBioanalytická laboratorní diagnostika ve zdravotnictvícs_CZ
uk.degree-discipline.enBioanalytical laboratory diagnostics in health careen_US
uk.degree-program.csBioanalytická laboratorní diagnostika ve zdravotnictvícs_CZ
uk.degree-program.enBioanalyticla laboratory diagnostics in health careen_US
thesis.grade.csVýborněcs_CZ
thesis.grade.enExcellenten_US
uk.abstract.csMykotická systémová infekce je často velmi závažná, ať už kvůli imunodeficienci pacientů, vedlejším nežádoucím účinkům dostupných antimykotik či klinické nebo lékové rezistenci. Důraz by měl být proto kladen na včasné určení správné diagnózy, vhodné indikace současných léčiv a především vývoj nových antimykotik (ATM). Základ všech syntetizovaných sloučenin tvoří molekula kyseliny itakonové (IA), respektive anhydrid IA. Výchozí molekula byla zvolena na základě širokého spektra biologických aktivit, mezi něž patří i antibakteriální a antifungální aktivita. Cílem bylo vytvoření deseti monoamidů pomocí jednokrokové syntézy anhydridu IA s příslušným chlorovaným anilinem. Tyto monoamidy pak byl cyklizovány za vzniku deseti imidů. Výtěžky reakcí za vzniku monoamidů byly až na dvě odchylky (24 % a 31 %) vysoké a pohybovaly se nad 80 %. Výtěžky reakcí za vzniku imidů byly nižší, pohybovaly se v rozsahu 29 - 86 %. Antimikrobiální aktivita byla otestována pomocí mikrodiluční bujónové metody u všech imidů a většiny monoamidů. Všechny látky byly neúčinné na gram-negativní bakterie, velmi nízkou aktivitu proti gram-pozitivním bakteriím projevily látky 1-(2,4,6-trichlorfenyl)-3- methylenpyrrolidin-2,5-dion, 1-(2,6-dichlorfenyl)-3-methylenpyrrolidin-2,5-dion a 1-(3,4,5-...cs_CZ
uk.abstract.enMycotic systemic infection is often very severe, whether due to patient immunodeficiency, the side effects of available antifungal agents, or clinical or drug resistance. Emphasis should therefore be placed on the timely determination of the correct diagnosis, appropriate indications of current drugs, and especially the development of new antifungal agents (ATM). The core of all synthesized compounds is the molecule of itaconic acid (IA) or its anhydride. The starting molecule was chosen based on its broad spectrum of biological activities, including antibacterial and antifungal activities. The aim was to create ten monoamides using a one-step synthesis of IA anhydride with the appropriate chlorinated aniline. These monoamides were then cyclized to form ten imides. The yields of the reactions to form the monoamides were high, with two exceptions (24% and 31%), and were generally above 80%. The yields of the reactions to form the imides were lower, ranging from 29% to 86%. The antimicrobial activity was tested using the broth microdilution method for all imides and most monoamides. All compounds were ineffective against gram-negative bacteria, and very low activity against gram-positive bacteria was shown by the compounds 1-(2,4,6-trichlorophenyl)-3-methylene-2,5-pyrrolidinedione,...en_US
uk.file-availabilityV
uk.grantorUniverzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra organické a bioorganické chemiecs_CZ
thesis.grade.code1
uk.publication-placeHradec Královécs_CZ
uk.thesis.defenceStatusO


Soubory tohoto záznamu

Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail
Thumbnail

Tento záznam se objevuje v následujících sbírkách

Zobrazit minimální záznam


© 2017 Univerzita Karlova, Ústřední knihovna, Ovocný trh 560/5, 116 36 Praha 1; email: admin-repozitar [at] cuni.cz

Za dodržení všech ustanovení autorského zákona jsou zodpovědné jednotlivé složky Univerzity Karlovy. / Each constituent part of Charles University is responsible for adherence to all provisions of the copyright law.

Upozornění / Notice: Získané informace nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora. / Any retrieved information shall not be used for any commercial purposes or claimed as results of studying, scientific or any other creative activities of any person other than the author.

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
Theme by 
@mire NV