JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.
In 0 minutes: Vážení uživatelé, z důvodu pravidelné údržby bude Digitální repozitář UK od 16:00 do cca 16:15 dočasně nedostupný. Ukončete prosím práci a odhlašte se ze systému. Děkujeme za pochopení. || Dear CU Digital Repository users. The system will be going down for regular maintenance and will be temporarily unavailable from 4 PM to approx. 4:15 PM. Please save your work and logout. Thank you for your understanding.
Synthesis and evaluation of novel quinazolones as potential antimicrobial compounds
Syntéza a hodnocení nových chinazolonů jako potenciálních antimikrobních sloučenin
(CZECH) Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v HRadci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Autor: Hanieh Kamangar Školitel: doc. PharmDr. Jan Zitko, Ph.D. Konzultant: Ghada Bouz, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a hodnocení nových chinazolonů jako potenciálních antimikrobních sloučenin Staphylococcus aureus (SA) je převládající bakterie, která může způsobit mírné i život ohrožující infekce. Vývoj nových látek s jedinečným způsobem působení proti kmenům citlivým na léky a rezistentním na léky je nezbytností pro zvládnutí šíření SA infekcí. Quinazolinonová část funguje jako základní stavební blok pro řadu biologicky aktivních látek. V literatuře byly stanoveny vztahy mezi strukturou a aktivitou pro antistafylokokové chinazolony (AQ). AQ se zaměřují na několik molekulárních cílů, včetně laktátdehydrogenázy, DNA topoizomerázy a proteinu vázajícího penicilin (PBP). Zkombinovali jsme naše široké znalosti antibakteriálních látek s publikovanou literaturou pomocí in silico docking, abychom vytvořili nové, potenciálně účinné AQ, které se specificky zaměřují na PBP 2a. Výsledkem bylo, že jsme nechali reagovat laktonový meziprodukt, 7-chlorbenzoxazinon, s různými benzylaminy za vzniku 10 konečných sloučenin v rozmezí parametru lipofility logP od 3,11 do 4,5. Žádná z konečných...