Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů III

Abstract

7. ABSTRAKT DIPLOMOVEJ PRÁCE Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů III. Zuzana Šipulová Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv V teoretickej časti diplomovej práce sú zhrnuté ochorenia spôsobené hubami (mykotické ochorenie), ich liečba a taktiež antimykotické a ostatné účinky látok, obsahujúcich vo svojej štruktúre dihydrofuranón. V rámci experimentálnej práce bol pripravený methyl-(E)-2-bróm-5-(2-nitrofenyl)pent-2-én- 4-ynoát. Taktiež bol pripravený metyl-(E)-2-bróm-5-fenylpent-2-én-4-ynoát ako východiskový ester pre metyl-(2E)-2-(aryletynyl)-5-fenylpent-2-én-4-ynoáty získané couplingovou reakciou s rôznymi alkýnmi. U niektorých derivátov boli optimalizované reakčné podmienky syntéz. Metyl-(2E)-2-(aryletynyl)-5-fenylpent-2-én-4-ynoáty môžu slúžiť ako východiskové látky pre prípravu potenciálne biologicky aktívnych laktónov.

OF DIPLOMA THESIS Synthesis of Precursors for Biologically Active Lactones III. Zuzana Šipulová Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control In the theoretical part of the diploma thesis, diseases caused by fungi (mycoses), their treatment and also antifungal and other effects of furan-2(5H)-one-containing agents are summarized. Methyl-(E)-2-brom-5-(2-nitrophenyl)pent-2-en-4-ynoate has been synthesized within the scope of the experimental work. Methyl-(E)-2-brom-5-phenylpent-2-en-4-ynoate has been also synthesized in the experimental work as a starting ester for methyl-(E)-2-(arylethynyl)-5-phenylpent-2-en- 4-ynoates which have been obtained via coupling with different alkynes. Syntheses of some derivates have been optimized by modification of reaction conditions. Methyl-(E)- 2-(arylethynyl)-5-phenylpent-2-en-4-ynoates can be used as starting compounds for synthesis of potential biological active lactones.