Biologicky aktivní metabolity rostlin I. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností.

Abstract

Sekula, M.: Biologicky aktivní metabolity rostlin I. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností. Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2010, 65 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena dymnivka dutá (Corydalis cava Schweigg. & Körte, Fumariaceae). Tato práce navazuje na vlastní diplomovou práci (2009). Cílem práce bylo zpracování podfrakce F1 získáne v rámci diplomové práce. Z této směsi byly pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie izolovány dvě látky ve formě volných bází. Na základě MS, NMR a IČ studií byla první izolovaná látka F1-1A identifikována jako 3-(1-(6,7- dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)ethyl)-2,6-dimethoxy-phenol. Jedná se o první izolaci a popis této struktury. Látka F1-1C je stále ve stádiu řešení struktury. Byla stanovena inhibiční aktivita látky F1-1A vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (IC50 127,6×10-6 M) a lidské sérové butyrylcholinesteráze BuChE (IC50 500,3×10-6 M). V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterázy...

Sekula, M.: Biological Active Plant Metabolites I. Alkaloids of Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) and Screening of Their Biological Properties. Rigorous thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2010, 65 p. Within the screening of plants that contains alkaloids inhibiting the activity of the human erythtocytic acetylcholinesterase and human serum butyrylcholinesterase Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) was studied. This work connect to my diploma thesis (2009). The task was to separate mixture of alkaloids from extract "B-chloroform" subfraction F1. This subfraction was prepared within the frame of diploma thesis. From this mixture, using preparative TLC, were isolated two compounds F1-1A and F1-1C in the form of free bases. On the basis of MS, NMR and IR spektroskopy the isolated alkaloid F1-1A was identified as 3-(1-(6,7- dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)ethyl)-2,6-dimethoxy-phenol. It is the first isolation and description of this compound. Structural analysis of compound F1-1C is continuing. The isolated compound F1-1A inhibited the human erythrocyte acetylcholinesterase and human blood serum butyrylcholinesterase with IC50 for AChE (127,6×10-6 M) and with...