DERIVÁTY PYRAZÍNU AKO POTENCIÁLNE LIEČIVÁ IV.

Abstract

Názov diplomovej práce: Deriváty pyrazínu ako potenciálne liečivá IV. V rámci diplomovej práce bola najprv prevedená rešerš so zameraním na výskyt tuberkulózy vo svete, charakteristiku ochorenia, liečbu a používané liečivá. V chemickej literatúre boli zistené spôsoby prípravy substituovaných amidov kyseliny pyrazín-2-karboxylovej. Bolo pripravených šesť nových, v chemickej literatúre nepopísaných amidov kyseliny 5-metyl- pyrazín-2-karboxylovej. Uvedené produkty boli charakterizované teplotou topenia, elementárnou analýzou, IČ, 1 H a 13 C NMR spektrami. Súbor zlúčenín bol podrobený hodnoteniu biologickej aktivity metódami in vitro. Boli získané informácie o antimykobakteriálnej, antifungálnej a herbicídnej aktivite. Látky boli hodnotené aj z hľadiska lipofility, v práci sú zahrnuté vypočítané hodnoty lipofility log P. Na záver bol zhodnotený vzťah medzi biologickou aktivitou, chemickou štruktúrou a lipofilitou pripravených látok.

Title of diploma thesis: Pyrazine derivates as potential drugs IV. Recherché about occurence of tuberculosis in the world, characteristics of this disease, treatment and drugs used was conducted first in this diploma thesis. Methods of preparing substituted pyrazinecarboxylic acid amids were found in chemical literature. Six new compounds, in chemical literature undocumented amides, were synthetized. Prepared products were described using melting temperature, elementary analysis, IR, 1 H and 13 C NMR spectroscopy. Group of compounds was tested in vitro for biological activity. Information about antimycobacterial, antifungal and herbicide activity was gained. Substances lipophilicity was evaluated. Values of log P were counted. At the end, relationship between biological activity, chemical structure and lipophilicity of prepared substances was evaluated.