Biologicky aktivní metabolity rostlin. 1. Alkaloidy Eschscholtzia californica CHAM. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze

Abstract

Horčičková, Z.: Biologicky aktivní metabolity rostlin. I. Alkaloidy Eschscholtzia californica Cham. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2011, 67 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena Eschscholzia californica Cham. (Papaveraceae). Tato práce navazuje na diplomovou práci Jakuba Doležala (2008). Cílem práce bylo zpracování podfrakce alkaloidů nefenolických z chloridů rozpustných v chloroformu. Matečný louh byl rozdělen na jednotlivé frakce pomocí sloupcové chromatografie na silikagelu za použití směsi chloroformu a ethanolu o stoupající polaritě. Bylo získáno 45 frakcí, které byly dle kontrolní TLC spojeny. Ze spojených frakcí 30-34 bylo získáno 4,57g pěnovité bílé hmoty. Získaná látka byla identifikována na základě MS a NMR studii jako escholtzin. Inhibiční aktivita escholtzinu vůči acetylcholinesteráze byla IC50 = 519 ± 5.8 µM a butyrylcholinesteráze byla hodnota vyšší než 1000 µM. Naměřené hodnoty byly výrazně vyšší, nežli hodnoty IC50 standardů (galanthaminu, eserinu), tudíž izolovaná látka je spíše...

Horčičková, Z.: Biologically activ metabolites of plants. I. Alkaloids from Eschscholtzia californica Cham. and their inhibiting activity to acetylcholinesterase. Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2011, 67 p. Within the screening of plants that contains alkaloids inhibiting the activity of the human erythtocytic acetylcholinesterase and human serum butyrylcholinesterase Eschscholzia californica Cham. (Papaveraceae) was studied. This work connect to the diploma thesis Jakub Doležal (2008). The task was to separate of alkaloids subfraction nonphenolic of chloride soluble in chloroform. The mother liquor was divided into various fractions by column chromatography on silica gel using a mixture of chloroform and ethanol increasing polarity. 45 fractions were obtained, which were joined by TLC monitoring. The united fractions 30-34 was obtained 4.57 g pěnovité white substance. The obtained substance was identified by MS and NMR studies as escholtzin. Escholtzin inhibitory activity against acetylcholinesterase was IC50 = 519 ± 5.8 µM and butyrylcholinesterase was worth more than 1000 µM. The measured values were significantly higher than the IC50 values of standards (galanthamine, eserine),...