Vyhodnocení aktivity potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody

Abstract

Souhrn Radek Navrátil Vyhodnocení potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Farmacie Cílem této práce bylo stanovení antifungální aktivity látek připravených na Katedře farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy. Látky byly testovány mikrodiluční bujónovou metodou na osmi kmenech patogenních hub: Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon beigelii, Aspergillus fumigatus a Trichophyton mentagrophytes. Podle společných strukturních znaků byly látky rozděleny do devíti skupin. Nejvíce účinné byly deriváty 2-[(1-heteroarylethyliden)hydrazono]-1,3- thiazolidin-4-onu, které dosáhly nejnižších hodnot MIC. Žádnou účinnost neukázaly deriváty 5,6-diazin-2,3-dikarbonitrilu. Byla vyhodnocena míra citlivosti jednotlivých testovaných kmenů. Nejcitlivější byly Candida albicans a Trichophyton mentagrophytes. Jako nejvíce rezistentní kmeny se ukázaly Aspergillus fumigatus a Candida tropicalis. Substituce chlorem na pyrazinovém jádře ukázala mírné zvýšení antimykotické aktivity. Pro získání jednoznačných výsledků je třeba provést další testy.

Radek Navrátil Evaluation of activity of potentional antifungal substances through the use of microdilution broth method. Diploma thesis Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Pharmacy The aim of this thesis was to assess the antifungal activity of substances prepared at the Department of pharmaceutical chemistry and drug control, Faculty of Pharmacy of Charles University in Hradec Králové. Substances were tested through use of microdilution broth method at eight strains of pathogenic fungi: Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon beigelii, Aspergillus fumigatus and Trichophyton mentagrophytes. Substances were divided into nine groups according to their common structural characteristics. The most effective were the derivates of 2-[(1-heteroarylethyliden) hydrazon]-1,3-thiazolidin-4-one with the lowest values of MIC. Derivates of 5,6- diazine-2,3-dicarbonitrile presented no activity. The rate of susceptibility for each tested strain was evaluated. The most susceptible were the Candida albicans and Trichophyton mentagrophytes strains. On the contrary, Aspergillus fumigatus and Candida tropicalis were presented as the most resistant. Chlorine substitution of pyrazine presented a slight increase of antifungal activity. It is necessary to carry...