Biologická aktivita obsahových látek rostlin XVIII. Alkaloidy Corydalis yanhusuo W.T. WANG.

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Martin Poruba Konzultant: doc. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XVIII. Alkaloidy Corydalis yanhusuo W.T.WANG. Inhibitory cholinesteras jsou jedinými osvědčenými léčivy pro léčbu pacientů s mírným až středním stupněm Alzheimerovy choroby (AD). Cholinergní hypotéza spočívá v tom, že paměťová dysfunkce pacientů s AD je spojena s deficitem cholinergní transmise. Pokles neurotransmiteru acetylcholinu (Ach) v mozku se zdá být hlavní příčinou rozvoje demence. Inhibitory acetylcholiesterasy mohou ovlivnit hladinu acetylcholinu inhibicí acetylcholinesterasy. Při screeningu přírodních inhibitorů acetylcholinesterasy byla pozorována významná aktivita u alkaloidních extraktů druhů z řádu Papaverales. Primární extrakt alkaloidů byl připraven ze suchých hlíz druhu Corydalis yanhusuo (10,8 kg). Ethanolický extrakt byl rozdělen za účelem získání slabě-, středně- a vysoce-bazických alkaloidů a chloridů kvartérních bazí. Z diethyletherového výtřepku (pH 12) alkaloidů byly izolovány dva alkaloidy: palmatin (CAS 3486-67-7) a berberin (CAS 2086-83-1) ve formě chloridů. Inhibice cholinesteras byla měřena in vitro spektrofotometricky...

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany and Ecology Candidate: Martin Poruba Consultant: Doc. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Thesis: Biological activity of plants metabolites XVIII. Alkaloids of Corydalis yanhusuo W.T.WANG. Cholinesterase inhibitors are the only approved drugs for treating patiens with mild to moderately severe Alzheimer's disease (AD). The cholinergic hypothesis postulates that memory impairment in patiens with AD result from a deficit of cholinergic function in the brain. A decrease of neurotransmitter acetylcholine (ACh) in the brain of patiens with AD appers to be a critical element in producing dementia. Acetylcholinesterase inhibitors can restore the level of acetylcholine by inhibiting acetylcholinesterase. In the screening of natural inhibitors of acetylcholinesterase, alkaloid extracts from species of Papaverales have demonstrated important AChE inhibitory activity. The summary extract of alkaloids was prepared from the dry tubers of Corydalis yanhusuo (10,8 kg). The ethanolic extract was fractionated to get weak-, medium and hight-basic alkaloids and chlorides of quarternary bases. From the diethylether fraction (pH 12) of alkaloids were isolated two known alkaloids: palmatine (CAS 3486-67-7) and...