Biologically active metabolites of plants.7.Alkaloids from Corydalis yanhusuo and their biological activity.

Abstract

Bulëza Koci: Biologická aktivita obsahových látek rostlin 7. Alkaloidy Corydalis yanhusuo W.T.Wang. a jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesteráze. V rámci studia rostlin s obsahem alkaloidů, které vykazují inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze a sérové butyrylcholinesteráze byl studován taxon Corydalis yanhusuo. K izolaci alkaloidů bylo použito 10.8 kg suchých hlíz. Primární e trakt byl p ipraven perkolací 9 EtO l . V této diplomové práci byl zpracován výt epek -Et2O. lkaloidy tohoto výt epku byly rozd leny na baze, jejichž chloridy jsou rozpustné a nerozpustné v chloroformu. Z každé uvedené frakce byly dále získány alkaloidy fenolické a nefenolické. Práce spočívala v d lení alkaloidů výt epku s obsahem nefenolických alkaloidů, jejichž chloridy jsou rozpustné v C Cl3. Z této sm si byl pomocí sloupcové chromatografie na Al2O3, preparativní TLC izolován + -tetrahydropalmatin. Látka byla identifikována na základ hmotnostního spektra, NM spekter, teploty tání, optické otáčivosti a porovnáním získaných dat s literárními údaji. P i sledování inhibiční aktivity izolované látky vůči lidské ChE a BuChE a následném matematickém výpočtu byly pro tetrahydropalmatin zjištěny hodnoty IC50 876 ± .3 μM pro HuAChE a IC50 > 1000 μM pro uBuChE. ntio idační aktivita DPP test...

Bulëza Koci: Biological Activity of Plant Metabolites 7. Alkaloids from Corydalis yanhusuo W.T. Wang and their inhibitory activity on acetylcholinesterase. In the process of screening for plants containing alkaloids potentially inhibiting human erythrocytic AChE and human BuChE, Corydalis yanhusuo was studied. 10.8 kg of dry tuber was percolated with 120 liters of 95% ethanol. From the primary extract, extracts with individual types of alkaloids were prepared. In this diploma thesis only one extract was processed (extract type A-ether, pH 9.7). Alkaloids from this extract were separated into bases whose chlorides were either soluble or insoluble in chloroform. From each of the above mentioned fractions phenolic and non-phenolic alkaloids were obtained. Alkaloids were separated from a fraction of alkaloids, whose chlorides are soluble in CHCl3, non-phenolic (A- non-phenolic Cl- S/CHCl3). From this mixture tetrahydropalmatine was isolated by the use of column chromatography on alumina and preparative TLC on silica gel. This compound was preliminary identified according to data of MS spectra, NMR spectra and optical rotation and by comparison with literature data . The biological activity of tetrahydropalmatine on human AChE and BuChE was found to be: IC50 876 ± 15.3 μM for HuAChE and IC50 > 1000 μM...