Protituberkulózní látky a jejich další antimikrobiální účinky.

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Eva Petrlíková Školitel: Prof. RNDr. Karel Waisser, DrSc. Název disertační práce: Protituberkulózní látky a jejich další antimikrobiální účinky. Disertační práce je zaměřena na přípravu sloučenin s antimykobakteriální aktivitou. U řady látek byla hodnocena i antibakteriální a antifungální aktivita in vitro. V rámci disertační práce bylo připraveno několik skupin sloučenin. Jednalo se o monosirné a disirné deriváty 3-benzyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu, N-(pyridylmethyl) salicylamidy, monosirné a disirné deriváty 3-(4-alkylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)- dionu, N-benzylthiosalicylamidy, benzaldehyd-S-benzylisothiosemikarbazony, salicylaldehyd- S-benzylisothiosemikarbazony, deriváty 1,2-bis(9H-fluoren-9-yliden)-N,N'-diarylethan-1,2- diaminu a hybridní molekuly cholesterolu a terpenů. Nejvyšší antimykobakteriální aktivitu vykazovaly 3-benzyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)- dithion a 3-(3,4-dichlorbenzyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dithion, 3-(4-sek-butylfenyl)- 7-methyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazin-2(3H)-on, N-(4-methylbenzyl)thiosalicylamid a 4-methyl-N-(4-methylbenzyl)thiosalicylamid. Ze skupiny S-benzylisothiosemikarbazonů byl nejaktivnější...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Organic and Inorganic Chemistry Candidate: Mgr. Eva Petrlíková Supervisor: Prof. RNDr. Karel Waisser, DrSc. Title of Doctoral Thesis: Antituberculosis Agents and Their Antimicrobial Effects. The dissertation focuses on the preparation of antimycobacterially active compounds. Some of the prepared compounds were also screened for the in vitro antibacterial and antifungal activity. The prepared compounds included sulfur derivatives of 3-benzyl-2H-1,3-benzoxazine- 2,4(3H)-diones, N-(pyridylmethyl)salicylamides, sulfur derivatives of 3-(4-alkylphenyl)- 2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones, N-benzylthiosalicylamides, benzaldehyde- Sbenzylisothiosemicarbazones, salicylaldehyde-S-benzylisothiosemicarbazones, derivatives of 1,2-bis(9H-fluoren-9-ylidene)-N,N'-diarylethane-1,2-diamine, and hybrid molecules of cholesterol and terpenes. The highest antimycobacterial activity was exerted by 3-benzyl-2H-1,3-benzoxazine- 2,4(3H)-dithione and 3-(3,4-dichlorobenzyl)-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-dithione, 3-(4- secbutylphenyl)- 7-methyl-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazine-2(3H)-one, N-(4-methylbenzyl) thiosalicylamide and 4-methyl-N-(4-methylbenzyl)thiosalicylamide. Salicylaldehyde- S-(4-chlorobenzyl)isothiosemicarbazone was the most active...