Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva I.

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát: Jana Vobicková Školitel: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název: Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva I. V diplomové práci byla zpracována rešerše zaměřená na problematiku tuberkulózy, její léčbu a trendy ve vývoji nových léčiv. V rámci praktické části bylo připraveno sedm látek. Jednalo se o látky typu esterů 3-aminopyrazin-2-karboxylové kyseliny. Syntéza probíhala s využitím mikrovlnného reaktoru CEM Discover s autosamplerem Explorer 24, který sloužil k urychlení reakce. Série připravených produktů byla charakterizována pomocí IČ, 1 H NMR, 13 C NMR spekter a teplotou tání. Byly vypočteny hodnoty log P a Clog P. U nasyntetizovaných látek byla hodnocena antimykobakteriální aktivita in vitro.

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Candidate: Jana Vobicková Supervisor: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Title: Pyrazine derivatives as potential antimycobacterial drugs I. In this diploma thesis basic information on tuberculosis, its treatment and trends in the devolopment of new drugs were presented. There were synthetised seven esters of the 3-aminopyrazin-2-carboxylic acid. The CEM Discover microwave reactor with autosampler Explorer 24 which served to accelerate the reaction was used for synthesis. The series of prepared products was characterized by IR, 1 H NMR, 13 C NMR spectra and melting points. Log P and Clog P were calculated. Products were put through in vitro antimycobacterial activity.