Regiospecifické deriváty cyklamu pro radiomedicinské a MRI aplikace

Abstract

Deriváty 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanu (cyklamu) mají široké pole apli- kace v různých oblastech lidské činnosti. V medicíně jsou využívány přede- vším jako ligandy pro radioizotopy přechodných kovů určených pro zobra- zování a léčbu patologických tělních struktur, jako jsou nádory, hypoxické tkáně po mozkových příhodách a další. Tato práce je zaměřena na vývoj me- todiky přípravy nesymetricky substituovaných derivátů cyklamu a derivátů obsahujících trifluorethylovou skupinu. Komplexy takovýchto fluorovaných ligandů s paramagnetickými přechodnými kovy mohou díky svým krátkým relaxačním časům nalézt aplikaci v 19 F-MRI. Klíčová slova: Cyklam; Nesymetrické chránění; Kontrastní látky; Trifluorethylaminy; Para- magnetická relaxace; 19 F-MRI.

Cyclam (1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane) derivatives are widely used for various purposes. In a medicine they are applied as ligands for radiometals applied as diagnostic or therapeutic agents against tumours, hypoxic brain tissues etc. In this thesis a new method for asymmetric cyclam derivati- ves preparation was developed. New cyclam derivatives with trifluoroethyl groups were prepared too. Paramagnetic metal complexes with these fluori- nated ligands can be used as contrast agents for 19 F-MRI. Keywords: Cyclam; Non-symmetric protection; Contrast agents; Trifluoroethylamines; Paramagnetic relaxation; 19 F-MRI.