Studium plazmatické vazebnosti radiofarmak

Abstract

Studium plazmatické vazebnosti radiofarmak Abstrakt Tato práce je věnována studiu vazebnosti látek (177 Lu-DOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu- NOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu-PCTA-[Lys3]bombesin a 177 Lu-DOTA-MG47) na bílkoviny krevní plazmy metodou rovnovážné dialýzy při 37 ℃ pro vzorky krevní plazmy hovězího skotu, králíka, potkana a člověka. V rámci této skupiny pak byly jednotlivé látky mezidruhově porovnávány. Látky 177 Lu-DOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu-NOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu-PCTA- [Lys3]bombesin a 177 Lu-DOTA-MG47 jsou nově vyvíjená receptorově specifická, peptidová radiofarmaka. U všech nově získaných dat bylo provedeno mezidruhové srovnání a následné statistické vyhodnocení. Značené deriváty bombesinu byly porovnány a statisticky zpracovány i mezi sebou. Při mezidruhovém srovnání a určení statistické významnosti dat, byly u některých zkoumaných vzorků nalezeny statisticky významné i vysoce významné rozdíly. Porovnáváním a statistickým hodnocením byla zjištěna statisticky vysoce významná rozdílnost při porovnávání se vzorky 177 Lu-NOTA-[Lys3]bombesin. I přes nalezené rozdíly je jasné, že plazmatická vazebnost u všech látek hodnocených v této práci natolik nevýznamná, že nebude farmakokinetiku ovlivňovat.

Study of Plasma Protein Binding of Radiopharmaceuticals Summary The purpose of this work is the study of binding of substances (177 Lu-DOTA- [Lys3]bombesin, 177 Lu-NOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu-PCTA-[Lys3]bombesin, and 177 Lu- DOTA-MG47) to plasma proteins by equilibrum dialysis in 37řC, particularly using plasma samples of beef, rabbit, rat and human. Within this group, these substances were compared interspecifically. The substances 177 Lu-DOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu-NOTA-[Lys3]bombesin, 177 Lu- PCTA-[Lys3]bombesin, and 177 Lu-DOTA-MG47 are the newly developed receptor- specific radiolabeled peptides. For all the newly collected data, the interspecific comparison and subsequent statistical evaluation was performed. The indicated bombesin derivates were compared and statistically analyzed even between themselves. During the interspecies comparisons and the determination of the statistical significance of the data, there were found statistically significant and statistically highly significant differences between some of the examined samples. A highly significant difference was found during comparing with samples of 177 Lu-NOTA- [Lys3]bombesin and statistical evaluation, there was found a statistically highly significant difference. Despite the differences found, it is clear that the plasma binding concerning...