Syntéza a design potenciálně antimikrobiálně aktivních sloučenin

Abstract

Vysoká škola: Univerzita Karlova v Praze Fakulta: Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Ing. et Mgr. Ján Kozic Školiteľ: Prof. RNDr. Jarmila Vinšová, CSc. Názov dizertačnej práce: Syntéza a design potenciálně antimikrobiálně aktivních sloučenin Táto práca sa zaoberá prípravou benzanilidov a ich analogov ako potenciálne antimykobakteriálne aktívnych zlúčenín. V rámci teoretickej časti je popísaná tuberkulóza (TBC) ako mykobakteriálne infekčné ochorenie a je podaná stručná charakteristika súčasných antituberkulotík. Dôraz je kladený na tie charakteristické vlastnosti, ktoré determinujú nedokonalosť súčasných antituberkulotík a tým podmieňujú nutnosť niekoľkomesačnej kombinovanej liečby TBC. Následne sú popísané niektoré lepšie preskúmané potenciálne cieľové štruktúry využiteľné pri vývoji nových, dokonalejších antituberkulotík. Nakoniec je podaný stručný prehľad najdôležitejších biologických vlastností benzanilidov a ich tio analogov a detailná charakteristika ich stereochemických vlastností. V rámci praktickej časti je prezentovaných celkom 100 derivátov benzanilidu respektíve jeho analogov. Z týchto látok je 92 originálnych, v literatúre doposiaľ nepopísaných. U všetkých látok sú uvedené výsledky ich in vitro antimykobakteriálneho...

University: Charles University in Prague Faculty: Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department: Department of Inorganic and Organic Chemistry Candidate: Ing. et Mgr. Ján Kozic Supervisor: Prof. RNDr. Jarmila Vinšová, CSc. Title of Doctoral Thesis: Synthesis and Design of Potentially Antibacterial Active Compounds This work deals with the synthesis of benzanilides and their analogues as the potentially antimycobacterial active compounds. In the theoretical part of the work there is a description of tuberculosis (TBC) as a mycobacterial infectious disease and a short characteristic of recent antituberculotic drugs. The most important features of both, which determine the imperfection of recent antitubeculotics and the long-term multidrug TBC treatment, are emphasised. Further, some of the potential targets, useful for the development of new and more effective antituberculotics, are reviewed. Finally, there is a short overview of biological properties of benzanilides and thiobenzanilides and a more in depth characteristic of stereochemical properties of these compounds. In the experimental part of the work there are presented 100 benzanilide derivatives and their analogues. Ninety-two of these compounds are original, which have not been described in literature yet. For all of the compounds there...