Modulace aktivity acetylcholinesterasy vybranými organickými látkami

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Petra Vavrošová Vedoucí DP: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název práce: Modulace aktivity acetylcholinesterasy vybranými organickými látkami Acetylcholinesterasa je životně důležitý enzym pro svou schopnost ukončení nervového impulsu cestou rozkladu neuromediátoru acetylcholinu. Inhibitory cholinesteras jsou látky užívané v mnoha odvětvích, ať už jako léčiva, pesticidy, nebo látky zneužívané jako biologické zbraně. V této práci se metodou sledování poklesu aktivity enzymu působením vybraných látek zjišťovala přítomnost inhibice, její míra a charakter. K experimentům byli vybráni zástupci tříd organických rozpouštědel, solí kovů, či látky jiné, jako je např. želatina, takrin, kofein. Ke zjištění poklesu aktivity acetylcholinesterasy byla použita spektrofotometrická metoda dle Ellmana, data byla vyhodnocena pomocí grafických znázornění podle Dixona a Boltzmanna. K pokusům byla použita acetylcholinesterasa z elektrického úhoře. Výsledky poukázaly na schopnost celé řady látek inhibovat acetylcholinesterasu, u jiných naopak tuto vlastnost vyvrátily. Existence inhibitorů cholinesteras se potvrdila jak u řady zástupců solí kovů, tak u organických rozpouštědel. Výstup práce má...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control Student: Petra Vavrošová Supervisor: Assoc. Prof. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Title of thesis: Modulation of acetylcholinesterase activity using different organic compounds Acetylcholinesterase is a vital enzyme because of its ability to end a nerve impulse by decomposition of neurotransmitter acetylcholin. Inhibitors of cholinesterases have been used in many sectors, such as drugs, pesticides, or substances abused as biological weapons. Using chosen agents an existence of acetylcholinesterase inhibition was detected together with its rate and character. The detection was accomplished by the method of measuring the decrease of acetylcholinesterase activity. In this experiment some organic solvents, metal salts, and other agents like gelatine, tacrine or caffeine were used. Ellman's spectrophotometrical detection was used to determine the decrease of acetylcholinesterase activity. The data were evaluated by the graphical representation by Dixon and Boltzmann. In this experiment the acetylcholinesterase from electric eel was used. Results showed that many chosen agents have the ability to inhibit acetylcholinesterase and on the other hand many of them do not have this...