Inkorporace léčiv do polyesterových nosičů

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Akademický rok: 2012/13 Jméno a příjmení: Markéta Kráčalíková Název diplomové práce: Inkorporace léčiv do polyesterových nosičů Konzultantka: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. ABSTRAKT Diplomová práce se zabývá inkorporací léčiv do polyesterů metodou tavení a metodou rozpouštění ve vhodném rozpouštědle. Testovány byly lineární polyester kyseliny D,L-mléčné a glykolové (PLGA) a polyester větvený tripentaerythritolem (3T), do kterých byl inkorporován flukonazol nebo baze terbinafinu. Teoretická část je zaměřena na popis, hodnocení a využití metody DSC, teplotu skelného přechodu (Tg) a zbytková rozpouštědla. V experimentální části byla měřena Tg vzorků zpracovaných tavením nebo rozpouštěním v butanonu, dichlormethanu, ethylacetátu nebo methylesteru kyseliny mravenčí. Byl studován průběh liberace flukonazolu nebo acikloviru z polyesterů PLGA a 3T zpracovaných metodou tavení bez použití plastifikátoru. Množství uvolněného léčiva bylo stanoveno metodou spektrofotometrie a metodou HPLC. Z výsledků práce vyplývá, že hodnoty Tg polyesterů jsou vyšší než obyčejná teplota, proto je inkorporace léčiv obtížná. Flukonazol a baze terbinafinu ovlivňují Tg polyesterů minimálně. Pro inkorporaci léčiv metodou rozpouštění je...

CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical technology Academic year: 2012/13 Name of student: Markéta Kráčalíková Title of diploma thesis: Incorporation of active pharmaceutical ingredients into the polyester carriers Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. ABSTRAKT This diploma thesis deals with the incorporation of drugs into the polyesters using melting method and the method of polyester dissolving in a suitable solvent. A linear polyester of D,L-lactic and glycolic acid (PLGA) and the polyester branched with tripentaerythritol (3T) with incorporated fluconazole or terbinafine base were tested. The theoretical part is focused on the characterization, evaluation and utilization of DSC methods, glass transition temperature (Tg) and residual solvents. In the experimental part the Tg of the samples processed by melting or dissolving in butanone, dichloromethane, ethyl acetate or methyl ester of formic acid was measured. The release of fluconazole or acyclovir from polyesters of PLGA and 3T processed by melting without plasticizer was studied. The amount of released drug was determined by spectrophotometry and HPLC. The results show that the values of Tg polyesters are higher than the ambient temperature, therefore the incorporation of the drug is...