Vyhodnocení aktivity potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody

Abstract

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Candidate: Bc. Markéta Žmolová Supervisor: Mgr. Marcela Vejsová, Ph.D. Title of diploma thesis: Evaluation of activity of potentional antifungal substances through the use of microdilution broth method. Objective: With the growing number of systemic fungal diseases and occurrence of resistant strains of fungi it is still necessary to conduct research of new potential drugs. The aim of the thesis was to determine antifungal activity in vitro with 70 substances, which were divided into six groups according to chemical structure. Methods: Antifungal effect was tested on 8 strains of pathogenic fungi, including 5 strains of yeasts and 3 strains of moulds. The microdilution broth method was used for testing. Results: The most expressive antifungal activity showed by a group of substances derived from salicylanilide. SAL-5-Cl-4-Br was the most effective substance, which had a good effect on Trichosporon asahii strain and it reached the lowest value MIC (0,98 µmol/l) at Trichophyton mentagrophytes from all tested substances. The substances derived from sulfonamides showed a good effect too, particularly on strain Trichophyton mentagrophytes. Derivatives of itaconeamide were ineffective and even...

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Kandidát: Bc. Markéta Žmolová Školitel: Mgr. Marcela Vejsová, Ph.D. Název diplomové práce: Vyhodnocení aktivity potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody. Cíl: S rostoucím počtem systémových mykotických onemocnění a výskytem rezistentních kmenů hub je stále nezbytné věnovat se výzkumu nových potenciálních léčiv. Cílem práce bylo stanovit antifungální aktivitu in vitro u 70 látek, které byly podle chemické struktury rozděleny do šesti skupin. Metody: Antifungální účinek byl testován na 8 kmenech patogenních hub, zahrnující 5 kmenů kvasinek a 3 kmeny vláknitých hub. K testování byla použila mikrodiluční bujónová metoda. Výsledky: Nejvýraznější antifungální aktivitu projevila skupina látek odvozená od salicylanilidu. Nejúčinnější látkou byla SAL-5-Cl-4-Br, která dobře působila na kmen Trichosporon asahii a u Trichophyton mentagrophytes dosáhla nejnižší hodnoty MIC (0,98 µmol/l) ze všech testovaných látek. Dobrou účinnost zejména na kmen Trichophyton mentagrophytes projevily také látky odvozené od sulfonamidu. Neúčinné byly deriváty itakonamidu a ani u látek odvozených od aminopyrazinu nebyla prokázána výraznější aktivita. Závěry: Testované látky působily z větší části na...