Liberace acikloviru z mukoadhezivních polyesterových matric

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Jméno a příjmení: Hana Jakubíková Název diplomové práce: Liberace acikloviru z mukoadhezivních polyesterových matric Školitel: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Cílem diplomové práce bylo studium liberace acikloviru z polyesterů kyseliny mléčné a glykolové větvených mannitolem, pentaerythritolem, dipentaerythritolem nebo tripentaerythritolem a plastifikovaných ethylpyruvátem nebo methylsalicylátem. Teoretická část shrnuje poznatky o možnostech aplikace mukoadhezivních přípravků. Experimentální část práce se zabývá liberací acikloviru z polyesterových matric po jejich aplikaci na mukozní substrát. Krátkodobé disoluční testy acikloviru byly provedeny při teplotě 37 řC za použití fosfát citrátového pufru pH 7,4 jako disolučního média. Jako modelový substrát byl použit hydratovaný mucin z prasečích žaludků. Množství uvolněného acikloviru bylo stanoveno spektrofotometricky při 256 nm proti disolučnímu médiu z blank matrice a rovněž metodou HPLC. Liberace acikloviru byla ovlivněna molární hmotností polyesteru, použitým plastifikátorem a jeho koncentrací. Pro topickou aplikaci na sliznice je vhodným nosičem acikloviru polyester kyseliny mléčné a glykolové, větvený dipentaerythritolem v koncentraci 3 % a...

CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical technology Name of the student: Hana Jakubíková Title of diploma thesis: Aciclovir release from mucoadhesive polyester matrices Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. The aim of this diploma thesis was to investigate aciclovir release from polyesters of lactic acid and glycolic acid branched with mannitol, pentaerythritol, dipentaerythritol and tripentaerythritol, and plasticized using ethyl pyruvate or methyl salicylate. Theoretical part sums up the application possibilities of mucoadhesive preparations. Experimental part of thesis deals with aciclovir release from polyester matrices applied on mucous substrate. Short term dissolution experiments of aciclovir were carried out in phosphate citrate buffer of pH 7, 4 at 37 řC. Mucus from porcine stomach was used as model substrate. The amount of aciclovir released was determined spectrophotometrically at 256 nm contrary to a blank sample, and also using HPLC method. Dissolution of aciclovir was affected by molar mass of polyester, and by the type and concentration of plasticizer. Polyester branched with 3 % of tripentaerythritol, and plasticizes by 40 % of methyl salicylate was found to be most suitable carrier of aciclovir for topical application on...