Vyhodnocení aktivity potenciálně antimykotických látek pomocí mikrodiluční bujónové metody IV

Abstract

Barbora Pašková Vyhodnocení aktivity potenciálně antimykotických látek pomocí mikrodiluční bujónové metody IV Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Studijní obor: Farmacie Cíl práce: Cílem této diplomové práce bylo stanovit antimykotickou aktivitu 34 látek syntetizovaných na Katedře farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutické fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy v Praze. Metody: Všechny látky byly testovány kvantitativní mikrodiluční bujónovou metodou na osmi kmenech kvasinek a vláknitých hub. Podle chemické struktury byly testované látky rozděleny do pěti skupin: benzylamino substituované deriváty pyrazin-2-karboxamidu, alifatické aminoderiváty pyrazin-2,3-dikarbonitrilu, cyklické aminoderiváty pyrazin-2,3- dikarbonitrilu, alifatické aminoderiváty pyrazin-2-karboxamidu a cyklické aminoderiváty pyrazin-2-karboxamidu. Výsledky: Nejvyšší antimykotickou aktivitu projevily látky ze skupiny cyklických aminoderivátů pyrazin-2-karboxamidu, a to konkrétně vzorky OJ101 a OJ103, které vykazovaly antimykotickou aktivitu ke všem kmenům kvasinek a vláknitých hub. Naopak látky ze skupiny benzylamino substituovaných derivátů pyrazin-2-karboxamidu neprojevily žádnou aktivitu. Nejcitlivějším kmenem se stal Trichophyton mentagrophytes, a naopak...

Barbora Pašková Evaluation of the activity of potentional antimycotic substances through the use of microdilution broth method IV Diploma thesis Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Study program: Pharmacy Background: The aim of this diploma thesis was to evaluate the antimycotic activity of 34 substances prepared at the Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové of the Charles University in Prague. Methods: The substances were tested by the microdilution broth method at eight strains of yeasts and filamentous fungi. The tested substances were divided into five groups according to their chemical structure: benzylamino substituted derivates of pyrazine-2- carboxamide, aliphatic aminoderivates of pyrazine-2,3-dicarbonitrile, cyclic aminoderivates of pyrazine-2,3-dicarbonitrile, aliphatic aminoderivates of pyrazine -2-carboxamide, cyclic aminoderivates of pyrazine-2-carboxamide. Results: The highest antimycotic activity was discovered in group of cyclic aminoderivates of pyrazine-2-carboxamide, especially in tested substances OJ101 and OJ103, which showed antimycotic activity to all of strains of yeast and filamentous fungi. On the other hand, substances of group of benzylamino substituted derivates of...