Vyhodnocení aktivity potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biologických a lékařských věd Kandidát: Monika Tichá Školitel: Mgr. Marcela Vejsová, PhD. Název diplomové práce: Vyhodnocení aktivity potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody Cíl práce: Cílem této práce bylo zhodnotit aktivitu potenciálně antifungálních látek pomocí mikrodiluční bujónové metody. Testováno bylo 52 látek syntetizovaných na Katedře farmaceutické chemie a kontroly léčiv (Mgr. Janďourek, Mgr. Semelková). Ve všech případech šlo o deriváty pyrazinu, sloučeniny byly rozděleny do šesti skupin. Byla zkoumána citlivost kmenů Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Trichosporon asahii, Aspergillus fumigatus, Absidia corymbifera, Trichophyton mentagrophytes. Metody: Byla použita mikrodiční bujónová metoda. Výsledky: Antifungální aktivitu projevilo 24 látek, MIC žádné z nich nebyla nižší než 62,5 µmol.l-1 . Nejcitlivějším kmenem byl Trichophyton mentagrophytes, naopak nejméně citlivým Candida albicans. Nejvíce aktivní skupinou látek byly deriváty N-benzylpyrazin-2- aminu. Závěry: Jako výhodné substituenty pro antifungální aktivitu se jevily alkyly s dlouhým uhlovodíkovým řetězcem. Pozitivní vliv měly rovněž atomy chloru, fluoru a trifluoromethyl na benzenovém...

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Biological and Medical Sciences Candidate: Monika Tichá Supervisor: Mgr. Marcela Vejsová, PhD. Title of diploma thesis: Evaluation of activity of potentional antifungal substances through the use of microdilution broth method Background: The aim of this thesis was evaluation of activity of potentional antifungal substances through the use of microdilution broth method. Total of 52 substances were tested. Substances were synthetisized at Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control (Mgr. Jandourek, Mgr. Semelkova). All substances were pyrazine derivates, the substances were divided into six group. Sensitivity of the 8 strains was tested - Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Trichosporon asahii, Aspergillus fumigatus, Absidia corymbifera, Trichophyton mentagrophytes. Methods: Microdilution broth method was used. Results: Total of 24 substances displayed antifungal effect, the lowest MIC was 62,5 µmol.l-1 . The most sensitive strain was Trichophyton mentagrophytes, the least sensitive was Candida albicans. Derivates of N-benzylpyrazine-2-amine were the most active group of the substances. Conclusion: Alkyls with long hydrocarbon chain appeared to be profitable substituents...