Stanovení lisovatelnosti paracetamolu

Abstract

Cílem práce bylo zhodnocení lisovatelnosti paracetamolu stanovením lisovacích a viskoelastických parametrů léčivé látky a zároveň odhalení případných změn krystalografické modifikace v průběhu lisovacího procesu. Parametry lisovací rovnice byly stanoveny s využitím trojexponenciální rovnice lisování vyvinuté na katedře farmaceutické technologie. Dále byly zkoumány vzájemné interakce mezi částicemi prostřednictvím testu stresové relaxace při tlacích 5, 10 a 15 kN a energetické parametry ze záznamu síla-dráha při lisovací síle od 5 do 40 kN. Tablety vylisované při poslední uvedené zkoušce byly použity jako vzorky pro DSC analýzu s cílem zjistit případné změny krystalové modifikace paracetamolu při lisování jednotlivými lisovacími tlaky. Z vyhodnocení provedených zkoušek vyplynulo, že paracetamol v základní formě I je velmi obtížně lisovatelný a při běžně používaných lisovacích tlacích vykazuje plasticitu okolo 50%, což je velmi nízká hodnota. Zároveň bylo zjištěno, že ke změnám krystalické struktury léčivé látky během lisování nedošlo.

The objective of this work was to evaluate the compressibility of paracetamol by determination of compression and viscoelastic properties of the active substance and also to detect eventual changes in crystal modification of the substance during the compression process. The parameters of the compression equation were determined using tree-exponential equation developed at the Department of pharmaceutical technology. Mutual interactions between particles were also studied by stress relaxation test using compression forces 5, 10 and 15 kN, as well as energetic parameters of a force-distance record using compression forces from 5 to 40 kN. Tablets made in the last mentioned test were used as samples for DSC analysis to seek potential changes in the crystal structure of paracetamol when undergoing the compression process. The evaluation of the executed tests suggested that compression ability of paracetamol in basic form I is very poor and its plasticity when being compressed by commonly used pressures is about 50%, which is considered as very low. It was also found out that any crystal structure changes of the active substance did not occur during compression.