Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVII. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu.

Abstract

Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Daniela Hulcová Konzultant: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVII. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. Z natě Fumaria officinalis L. byl připraven sumární ethanolový extrakt, z něhož byl běžným způsobem připraven diethyletherový extrakt. Z tohoto extraktu, zpracovaného sloupcovou chromatografií na neutrálním oxidu hlinitém, bylo získáno celkem 201 frakcí. Spojené frakce 68-76 byly dále zpracovány preparativní tenkovrstvou chromatografií a v čistém stavu získány 3 látky DH-1, DH-2 a DH-3, které byly podle výsledků MS a NMR a porovnání výsledků s literaturou identifikovány jako protopin, (+)-fumarilin a N-methylkorydaldin. Tyto alkaloidy byly následně testovány na inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase a plazmatické butyrylcholinesterase Ellmanovou metodou. Izolované alkaloidy nevykázaly v těchto testech při srovnání s galanthaminem (IC50, µM; AChE 1,710 ± 0,065, BuChE 42,30 ± 1,30) významnou inhibiční aktivitu (IC50, µM: protopin: AChE: 345,42 ± 31,12, BuChE: 239,66 ± 20,89, (+)-fumarilin: AChE: 2939,2 ± 309,41, BuChE: 330,62 ±...

Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany and Ecology Candidate: Daniela Hulcová Consultant: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Diploma Thesis: Biological aktivity of plants metabolites. XXVII. Alkaloids of Fumaria officinalis L. and their effect on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase The summary ethanolic and diethylether extract were prepared from the herbs of a plant Fumaria officinalis L. We have obtained 201 fractions from this extract by column chromatography on the neutral Al2O3 (aluminium oxide). Joined fraction 68-76 were processed by thin layer chromatography, and 3 substances were obtained in pure state: DH-1, DH-2, DH-3. These 3 compounds were identified as protopine, (+)-fumariline and N- methylcorydaldine by the comparison with the literature and results of MS and NMR. These alkaloids were tested for the inhibitory activity against human erythrocytic acetylcholinesterase and plasmatic butyrylcholinesterase by Ellman`s method. The isolated alkaloids did not show any significant inhibitory activity (IC50, µM) compared with the standard galanthamine (IC50, µM; AChE 1,710 ± 0,065, BuChE 42,30 ± 1,30): protopin: AChE: 345,42 ± 31,12, BuChE: 239,66 ± 20,89, (+)-fumarilin: AChE: 2939,2 ± 309,41, BuChE: 330,62 ±...