Studium hydrofilních a lipofilních matricových tablet s dvěma typy směsných suchých pojiv.

Abstract

1. Abstrakt V práci byla studována lisovatelnost přímo lisovatelných tabletovin určených pro přípravu matricových tablet a dále byla studována rychlost uvolňování léčivé látky z hydrofilních a lipofilních matricových tablet s dvěma typy směsných suchých pojiv. Hydrofilní matricové tablety obsahovaly karbomery (Carbopol® 71G NF), lipofilní matricové tablety obsahovaly glycerol-dibehenát (Compritol® 888 ATO). Použitými směsnými suchými pojivy byly silicifikovaná mikrokrystalická celulosa Prosolv® SMCC 90 a MicroceLac® 100 obsahující monohydrát α-laktosy a mikrokrystalickou celulosu v poměru 3:1. Lisovatelnost byla hodnocena pomocí energetického profilu lisování a pevnosti tablet v tahu. Zkouška disoluce byla prováděna metodou rotujícího košíčku. Celková energie lisování rostla s lisovací silou, vyšší hodnoty vykazovaly tabletoviny s Prosolvem® SMCC 90. Plasticita naopak klesala s lisovací silou, její vyšší hodnoty vykazovaly tabletoviny s Prosolvem® SMCC 90. Pevnost tablet rostla s lisovací silou, pevnější výlisky poskytovaly tabletoviny s Prosolvem® SMCC 90. Lipofilní matricové tablety uvolňovaly léčivo pomaleji než hydrofilní gelové matricové tablety. Nejrychleji se léčivo uvolňovalo z tablet s 15 % Carbopolu® 71G NF.

This thesis deals with compressibility of directly compressible tableting material designed for preparation of matrix tablets and further investigated the rate of drug release from hydrophilic and lipophilic matrix tablets with two types of co-processed dry binders. The hydrophilic matrix tablets contained carbomers (Carbopol® 71G NF), the lipophilic matrix tablets contained glycerol dibehenate (Compritol® 888 ATO). The used co-processed excipients were silicified microcrystalline cellulose Prosolv® SMCC 90 and MicroceLac® 100 containing α-lactose monohydrate and microcrystalline cellulose in the ratio of 3:1. The compressibility was evaluated by energetic profile of compression and the tensile strength of the tablets. The dissolution test was performed using the method of the rotating basket. The total energy of compression increased with compression force, higher values showed the tableting materials with Prosolv® SMCC 90. Plasticity decreased with compression force, higher values showed the tableting materials with Prosolv® SMCC 90. The strength of tablets increased with compression force, tablets with Prosolv® SMCC 90 were harder. The lipophilic matrix tablets released drugs more slowly than the hydrophilic gel matrix tablets. The fastest drug release was from tablets with 15 % Carbopol® 71G NF.