Přírodní látky a jejich β-sekretasová inhibiční aktivita.

Abstract

Kočová, K.: Přírodní látky a jejich β-sekretasová inhibiční aktivita, Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2015, 83 s. Tato rešeršní diplomová práce, čerpající zejména ze zahraniční odborné literatury, podává ucelený přehled přírodních látek s β-sekretasovou inhibiční aktivitou. V úvodní kapitole Alzheimerova choroba je stručně uvedena definice, rizikové faktory a symptomatologie onemocnění. Větší část kapitoly popisuje etiopatogenezi onemocnění se zaměřením na amyloidovou teorii. Nakonec jsou zde zmíněny také současné přístupy terapie Alzheimerovy choroby a přístupy, které zůstávají v klinických zkoušeních. Další oddíly práce se věnují enzymu β-sekretase z hlediska jejích fyziologických funkcí a substrátů. Dále je zhodnocen současný stav výzkumu syntetických inhibitorů β-sekretázy, popsány nejdůležitější metody testování inhibice a aktivity β-sekretázy in vitro a nastíněna problematika vývoje nových inhibitorů pomocí metody in silico. Stěžejní část práce tvoří výčet přírodních látek s betasekretázovou inhibiční aktivitou. Tato část je strukturovaná dle jednotlivých typů primárních a sekundárních metabolitů. Jednotlivé sloučeniny jsou porovnávány dle hodnot inhibiční koncentrace IC50 a pro...

Kočová, K.: Natural compounds and their β-secretase inhibitory activity, Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2015, 83 p. Data used in this Diploma Thesis have been taken from foreigner scientific literature. It provides the whole summary of natural compounds with β-secretase inhibitory activity. First chapter Alzheimer's disease briefly describes a definition, risk factors and symptomatology of the disease. Most of this chapter characterizes an etiopathology of the disease focused on amyloid theory. Finally there are also mentioned current approaches to therapy of Alzheimer's disease and those, which stay in clinical trials. Next part is dedicated to physiological functions and substrates of the β-secretase. This diploma thesis evaluates the current state of scientific research of synthetic inhibitors of β-secretase, describes the most important methods of testing inhibition and activity of β-secretase in vitro and outlines the issue of development of new inhibitors using in silico method. Main part of this work consists of the list of natural compounds with β- secretase inhibitory activity. This part is structured according to particular types of primary and secondary metabolites....