Alifatický polyester větvený na tripentaerythritolu jako nosič v tuhých disperzích

Abstract

UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Jméno a příjmení: Michaela Tomsová Název diplomové práce: Alifatický polyester větvený na tripentaerythritolu jako nosič v tuhých disperzích Školitel: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Diplomová práce se zabývá přípravou a hodnocením tuhých disperzí založených na biodegradabilních polymerních nosičích: (i) lineárním kopolymeru kyseliny D,L- mléčné a kyseliny glykolové v poměru 1:1 (PLGA) a (ii) polyesteru kyseliny D,L-mléčné a kyseliny glykolové větveném na centrální molekule tripentaerythritolu (3T). Léčivé látky (kyselina salicylová, mikonazol) byly inkorporovány metodou rozpouštění a evaporace rozpouštědla (ethylmethylketon) nebo metodou tavení. Byly hodnoceny termické a liberační vlastnosti tuhých disperzí. Teoretická část se zabývá metodami inkorporace léčiva do polymerních nosičů, interakcemi polymer-léčivo a léčivými přípravky s obsahem kyseliny salicylové a mikonazolu. Výsledky termické analýzy soustav s kyselinou salicylovou nebo mikonazolem neprokázaly přítomnost krystalické ani amorfní formy léčiva. Z toho usuzujeme, že jsou léčiva molekulárně dispergována v polymerních nosičích. Přídavkem 5% kyseliny salicylové dojde k mírnému snížení teploty skelného přechodu polymerní soustavy, zatímco...

CHARLES UNIVERSITY IN PRAGUE Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove Department of Pharmaceutical technology Name of the student: Michaela Tomsová Title of diploma thesis: Aliphatic polyester branched on tripentaerythritol as carrier in the solid dispersions Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Diploma thesis deals with the formulation and evaluation of solid dispersions based on biodegradable polymeric carriers: (i) a linear copolymer of D, L-lactic acid and glycolic acid in a ratio of 1:1 and (ii) a polyester of D, L-lactic and glycolic acids branched on central molecule of tripentaerythritol. Active substances (salicylic acid, miconazole) were incorporated by dissolution and evaporation of the solvent (ethylmethylketone), or by melting method. Liberation and thermal properties of solid dispersions were evaluated. Theoretical part deals with methods of incorporation of the drug into the polymeric carriers, polymer-drug interactions, and medicinal preparations containing salicylic acid and miconazole. The results of thermal analysis of the solid dispersions demonstrated the absence of an amorphous or crystalline state of the drugs. We conclude that the drugs are molecularly dispersed in the polymeric carriers. Addition of 5% salicylic acid occurs mild decrease in glass transition temperature,...