Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita.

Abstract

Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Lucie Gábrlová Diplomová práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita Cílem této diplomové práce bylo zpracování přidělené frakce alkaloidního extraktu získaného z Chlidanthus fragrans a izolace alespoň dvou alkaloidů za účelem testování jejich biologické aktivity. K zpracování daného extraktu a izolaci alkaloidů v něm obsažených byla použita preparativní TLC. Získané látky byly následně podrobeny strukturní analýze, konkrétně zde byly použity metody EI-MS a NMR. Na základě získaných výsledků byly izolované látky identifikovány a připraveny pro měření jejich biologické aktivity, které už nebylo součástí této diplomové práce. Izolované alkaloidy byly identifikovány jako 6α-hydroxybufanidrin, krinamidin a krinin. 6α-Hydroxybufanidrinu se nepodařilo získat dostatečné množství pro biologické testování. Inhibiční aktivita krinamidinu i krininu vůči erytrocytární AChE a sérové BuChE byla poměrně slabá. Stejně tak ani jeden z alkaloidů nevykazoval výraznější schopnost inhibovat POP, kde pro krinamidin byla stanovena IC50 = 0,790 ± 0,062 mM a pro krinin IC50 = 1,473 ± 0,122 mM. Měření cytotoxické aktivity bylo prozatím provedeno pouze u krininu. Vůči buněčné linii Caco -2 byla...

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradci Králové Department of Pharmaceutical Botany and Ecology Lucie Gábrlová Diploma thesis: Alkaloids of family Amaryllidaceae and their biological activity The aim of this diploma thesis was to compile assigned fraction of alkaloidal extract obtained from Chlidanthus fragrans and isolation of at least two alkaloids for testing their biological aktivity. For the processing of the extract and isolation of the alkaloids contained in it was used preparative TLC. The obtained substances were then undegone structure analysis, specifically, there were used EI-MS and NMR methods. Based on the results obtained were isolated substances identified and prepared for screening of their biological activity, which was not part of this diploma thesis anymore. The isolated alkaloids were identified as 6α-hydroxybuphanidrine, crinamidine and crinine. 6α-Hydroxybuphanidrine failed to get enough for biological testing. Inhibitory activity of crinamidine and crinine against erythrocyte AChE and serum BuChE was quite weak. Equally, neither of alkaloids showed stronger ability to inhibit the POP, where for crinamidine was determined IC50 = 0,790 ± 0,062 mM and for crinine IC50 = 1,473 ± 0,122 mM. The measurment of cytotoxic activity has been carried out only with...