Alkaloidy Narcissus 'Dutch 'Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. II.

Abstract

Dvořáková Zdeňka: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce 2016, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Náplní této práce byla izolace obsahových látek z vybrané frakce ND-6 získané sloupcovou chromatografií alkaloidního extraktu z Narcissus 'Dutch Master'. Příprava extraktu a sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci svého doktorského studia. Prostřednictvím preparativní TLC byl získán z vybrané frakce ND-6 alkaloid homolykorinového typu (+)-O-methyllykorenin. Jeho struktura byla určena na základě NMR, GC-MS analýzy a optické otáčivosti. Získaná data byla porovnána s údaji v literatuře. U izolovaného alkaloidu byla stanovena jeho cholinesterasová inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Jeho inhibiční aktivita byla vyjádřena jako IC50 (M) a porovnána se známými standardy galanthaminem, fysostigminem a huperzinem A. Tento alkaloid je vůči cholinesterasám neaktivní (IC50 AChE > 1000 M, IC50 BChE > 1000 M). Na základě získaných výsledků můžeme říct, že se jedná z hlediska inhibice cholinesteras jako potenciálně nevyužitelný v terapii AD. Klíčová slova: Narcissus 'Dutch Master',...

Dvořáková Zdeňka: Alkaloids of Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) and their biological activity II. Diploma thesis 2016, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology. The content of this work was isolation of compounds from the selected fraction ND-6 obtained by column chromatography of Narcissus 'Dutch Master' alkaloid extract. Preparation of extract and its column chromatography was performed by Mrg. Daniela Hulcová as part of her doctoral studies. By the means preparative TLC was from fraction ND- 6 homolycorine type alkaloid (+)-O-methyllycorenine gained. Its structure was determined on the basis NMR, GC-MS analysis and optical rotation. The obtained data were compared with facts in known literature. By the isolated alkaloid was determined its cholinesterase inhibitory activity against acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. Its inhibitory activity was expressed as IC50 (M) and compared with known standards galanthamine, physostigmine, and Huperzine A. This alkaloid is inactive against cholinesterase (IC50 AChE > 1000 M, IC50 BChE > 1000 M). On the basis of gained results, we can evaluate this alkaloid from the point of view of cholinesterase inhibition as potentially unusable in the treatment of AD. Key...