Amidoximy jako syntetické intermediáty a potenciální léčiva II.

Abstract

Diploma thesis Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Student: Dominika Oravcová Supervisor: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Title of the thesis: Amidoximes as synthetic intermediates and potential drugs II. Diploma thesis is focused on amidoxime derivates, specifically their esters. In the theoretical part, biological activities of amidoxime esters are described, particularly their antibacterial and antiprotozoal activity. Experimental part contains preparation of seven amidoxime esters. The syntheses afforded three N'-acetoxypyrazine-2-carboximidamides and four N'-pivaloyloxypyrazine-2-carboximidamides. Products prepared in this thesis have not yet been described in any literature. All prepared esters were characterized by their melting points and spectra - IR and NMR. Purity of these compounds was confirmed by elemental analysis. Biological activity of these esters was also tested, to check their antibacterial and antifungal abilities. Four substances showed mild activity against M. tuberculosis. Other biological tests did not show any activity.

Diplomová práce Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy Student: Dominika Oravcová Školitel: PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Název práce: Amidoximy jako syntetické intermediáty a potenciální léčiva II. Diplomová práce se zaměřuje na deriváty amidoximů, a to konkrétně jejich estery. Teoretická část popisuje biologickou aktivitu těchto esterů se zaměřením na jejich antibakteriální a antiprotozoální účinky. Experimentální část zahrnuje přípravu sedmi esterů substituovaných amidoximů. Výsledkem syntézy byly tři N'-acetoxypyrazin-2-karboximidamidy a čtyři N'-pivaloyloxypyrazin-2-karboximidamidy. Produkty připravené v rámci této práce nebyly dosud v žádné literatuře popsány. Všechny připravené estery byly definovány teplotou tání a spektry - IČ i NMR. Čistota látek byla potvrzena elementární analýzou. Zároveň byla taky testována biologická aktivita esterů, k ověření jejich antibakteriálních, antimykobakteriálních a antifungálních účinků. U čtyř derivátů byla zaznamenána střední inhibice růstu M. tuberculosis. Ostatní biologické testy neprokázaly další aktivitu.