Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I

Abstract

Název diplomové práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva I. V rámci diplomové práce byla provedena rešerše zaměřená na současný význam tuberkulózy ve světě a na nejnovější trendy v terapii. V chemické literatuře byly zjištěny metody přípravy substituovaných amidů pyrazinkarboxylové kyseliny. Bylo syntetizováno, v chemické literatuře dvanáct dosud nepopsaných látek charakteru substituovaných amidů pyrazinkarboxylové kyseliny. Všechny produkty byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, IČ, 1H, popř. 13C NMR spektry. Série látek byla podrobena in vitro biologickému hodnocení. Práce přináší nové údaje o antimykobakteriální, antifungální aktivitě a výsledky testů herbicidní aktivity (testy inhibice přenosu elektronů v chloroplastech špenátu a testy redukce obsahu chlorofylu v Chlorella vulgaris). Tyto výsledky jsou uvedeny v tabelární i grafické podobě. Jsou uvedeny i vypočtené hodnoty log P nově připravených látek. Autorka se pokusila zjistit vztah mezi strukturou, biologickou aktivitou a lipofilitou v sérii připravených látek.

Title of diploma thesis: Pyrazine derivatives as potential drugs I. Review of actual worldwide problem of tuberculosis and trends in the tuberculosis treatment and chemical recherché were the parts of this work. Novel pyrazine derivatives connected via -CONH- bridge with substituted anilines were synthesized. The synthetic approach, analytical, spectroscopic, lipophilicity and biological data of twelve newly synthesized compounds were presented. All products were characterized and tested against Mycobacterium tuberculosis strain H37Rv and against eight fungal pathogen strains. Additionally, the study of inhibition of oxygen evolution rate in spinach chloroplasts and reduction of chlorophyll content in the green algae Chlorella vulgaris in the series of prepared compounds were drawn. Structure-activity relationships among the chemical structure, lipophilicity (log P), and their biological activity of the evaluated compounds were discussed as well.