Biologická aktivita obsahových látek rostlin XV. Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu

Abstract

Nagyová, J.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XV. Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu, Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hr. Králové, 67 stran. Klíčová slova: Alzheimerova choroba, alkaloidy, Chelidonium majus, acetylcholinesteráza, biologická aktivita. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylacholinesterázy byl podroben studiu vlaštovičník větší (Chelidonium majus L., Papaveraceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 41,8 kg celé sušené rostliny (nať a kořen); z vyčištěného ethanolového extraktu byly získány směsi pseudokyanidů benzofenantridinových alkaloidů, dále fenolové baze a alkaloidy z chloridů rozpustných i nerozpustných v chloroformu. Zabývala jsem se dělením benzofenanthridinových alkaloidů připravených z pseudokyanidů; z této směsi jsem kombinací sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovala chelerythrin ve formě chloridu (porovnáním s autentickým standardem a porovnáním fyzikálně-chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická aktivita (inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterázy) byla IC50 5,89.10-6 M. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterázy (galanthaminu a...

Nagyová, J.: Biological activity of plant metabolites XV. Influence of alkaloids from Chelidonium majus L. on acetylcholinesterase, Rigorous work, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy Hradec Králové, 67 pp. Key words: Alzheimer's disease, alkaloids, Chelidonium majus, acetylcholinesterase, biological aktivity. Within the screening of plants that contain alkaloids inhibiting the activity of the human erythrocytic acetylcholinesterase Greater celadine (Chelidonium majus L., Papaveraceae) was studied. 41.8 kg of the whole dry plant (the aerial part with the roots) served for the isolation of alkaloids. Mixtures of pseudocyanides of benzophenanthridine alkaloids, phenolic bases, and the alkaloids precipitated from either chloroform-soluble or chloroform-insoluble chlorides were obtained from the purified ethanolic extract. My task was to separate benzophenantridine alkaloids from pseudocyanides. Using both column and thin layer chromatography chelerythrine as a chloride was isolated. The identity of the isolated alkaloid was determined by means of an authentic standard and by comparing its physico-chemical characteristics with the published data. The isolated compound inhibited the human erythrocytic acetylcholinesterase with IC50 5.89.10-6 M. Comparing its biological activity with that of...