Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů II

Abstract

1.Abstrakt diplomové práce Syntéza prekursorů biologicky aktivních laktonů II. Lenka Finková Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv V teoretické části diplomové práce jsou shrnuty antivirové účinky butenolidů izolovaných z přírodních zdrojů i látek získaných synteticky. V rámci experimentální práce byl připraven methyl-(E)-2,3-dibromakrylát jako prekursor pro methyl-(E)-2-brom-5-subst.fenylpent-2-en-3-ynoáty získané Sonogashirovým couplingem s různými alkyny. U některých derivátů byly syntézy optimalizovány úpravou reakčních podmínek. Methyl-(E)-2-brom-5-subst.fenylpent-2-en-3-ynoáty mohou sloužit jako výchozí látky pro přípravu potenciálně biologicky aktivních laktonů.

Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control In the theoretical part of the diploma paper there are summarized antiviral effects of butenolides isolated from natural resources as well as substances obtained by synthesis. Methyl-(E)-2,3-dibromacrylate has been synthesized within the scope of the experimental work as a precursor for methyl-(E)-2-brom-5-subst.phenylpent-2-en-3- ynoates which have been obtained by Sonogashira coupling with different alkynes. Syntheses of some derivates have been optimized by modification of reaction conditions. Methyl-(E)-2-brom-5-subst.phenylpent-2-en-3-ynoates can be used as starting compounds for synthesis of potential biological active lactones.