Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.

Abstract

ISOLATION OF ALKALOIDS OF THE SPECIES GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO AND STUDY THEIR BIOLOGICAL ACTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Charles University in Prague, Czech Republic 2 Biomedical Research Center, University Hospital in Hradec Králové, Czech Republic e-mail: pelnart@faf.cuni.cz The aim of this work was to determine the activity of indole alkaloids, including their separation and purification from the South American tree Geissopsermum vellossi, which is used in traditional medicine to treat various diseases. It shows possible use in the treatment of benign prostatic hyperplasia, tumor treatment, plasmodial diseases, and especially cognitive disorders. The isolated structures were subsequently tested for inhibition of human cholinesterases.1 These substances could be used to treat Alzheimer's disease, which has been increasing in recent years. We are not yet able to stop disease, just slow it down. The starting product was a summary alkaloid extract from crushed tree bark, which showed very interesting activity against AChE and BChE (IC50 = 15,19±0,96 µg/ml for AChE and IC50 = 0,37±0,049 µg/ml for BChE). The GV-4 fraction has been processed using...

IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...