Sprejové sušení suspenze léčiva v roztoku laktózy

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutické fakulta v Hradci Králové Katedra: Farmaceutická technologie Školitel: PharmDr. Petra Svačinová, Ph.D Posluchač: Klára Vlková Název diplomové práce: Sprejové sušení suspenze léčiva v roztoku laktózy Sprejové sušení může být využíváno pro zvýšení rozpustnosti a tím biologické dostupnosti léčiv, které jsou špatně rozpustná ve vodě. V této práci byly sprejovým sušením připravené částice ze suspenze meloxikamu v roztoku laktózy. Byl zkoumán vliv velikosti trysky 0,7 mm a 1,4 mm, vliv koncentrace léčiva 0,5 g /100 ml a 1 g/100 ml, a také vliv koncentrace laktózy na vlastnosti vzniklých částic. Použité roztoky laktózy měly koncentrace 15, 20 a 25 %. Hodnocení vzhledu a velikosti vzniklých částic bylo provedeno s pomocí optické a skenovací elektronové mikroskopie (SEM). Za využití disoluce bylo zkoumáno množství uvolněného léčiva a tepelné charakteristiky částic byly hodnoceny pomocí diferenciální skenovací kalorimetrie (DSC). Hodnocení pomocí SEM a DSC bylo poté provedeno znovu po 6 měsících od prvního měření. Vzniklé částice byly kulovitého tvaru bez povrchových nerovností. V některých z nich se nacházely shluky částic meloxikamu. Při druhém pozorování po 6 měsících byla patrná krystalizace sférických částic amorfní laktózy. Velikostní rozmezí většiny částic se...

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of: Pharmaceutical Technology Consultant: PharmDr. Petra Svačinová, Ph.D. Student: Klára Vlková Title of Thesis: Spray drying of a drug suspension in lactose solution Spray drying can be used to increase the solubility and thus bioavailability of drugs that are poorly soluble in water. In the present work, particles from a suspension of meloxicam in lactose solution were prepared by spray drying. The effect of the nozzle size of 0.7 mm and 1.4 mm, the effect of drug concentration of 0.5 g/100 ml and 1 g/100 ml, and the effect of lactose concentration on the properties of the resulting particles were investigated. The lactose solutions used had concentrations of 15, 20 and 25 %. The appearance and size of the formed particles were evaluated using optical and scanning electron microscopy (SEM). The amount of drug released was investigated using dissolution and the thermal characteristics of the particles were evaluated using differential scanning calorimetry (DSC). The evaluation by SEM and DSC was then performed again 6 months after the first measurement. The resulting particles were spherical in shape with no surface irregularities. Some of them contained clusters of meloxicam particles. At the second observation after 6 months,...